Показания: Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера).
Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингредиентам, входящим в состав препарата.
Экселон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
Возраст до 18 лет.
С осторожностью: Экселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости (сино-атриальная блокада, атриовентрикулярная блокада).
Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.
Экселон, так же как и другие холиномиметики, должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.
В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон следует отменить.
Экспериментальные данные показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. Однако, безопасность применения Экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает ли Экселон в грудное молоко. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от кормления грудью.
Активное вещество: Ривастигмин.
Форма выпуска: 1.Капсулы 1,5 мг №28; 2.Капсулы 3 мг №28; 3.Раствор для приема внутрь 2 мг/мл флакон 50 мл.
Экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.
Начальная доза составляет по 1,5 мг 2 раза в сутки. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.
Подбор дозы: Начальная рекомендуемая доза - по 1,5 мг 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум двух недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3,0 мг 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение - до 4,5 мг 2 раза в сутки и далее до 6 мг 2 раза в сутки - с интервалом времени не менее 2-х недель после каждого увеличения дозы.
Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.
Поддерживающая доза составляет от 1,5 мг до 6,0 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне. Максимальная суточная доза: по 6,0 мг 2 раза в сутки.
Возобновление приема препарата после перерыва:
Частота возникновения и степень выраженности нежелательные явления, как правило, увеличиваются с повышением дозы. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.
Взаимодействия: Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетических взаимодействий ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов маловероятно.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.
Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, гипогликемические средства, антигипертензив-ные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, ан-тиангинальные средства, эстрогены, анальгетики, включая нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений.
При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Ривастигмин может оказывать влияние на активность холиноблокаторов и холиномиметиков.
Побочные эффекты: У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию Экселоном:
Инфекции и инвазии: Инфекции мочевыводящих путей.
Психические расстройства: Анорексия, Ажитация, Спутанность сознания, Бессонница, Депрессия, Галлюцинации.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: Головокружение, Головная боль, Сонливость, Тремор, Обморок, Судорожные приступы, Экстрапирамидные расстройства (ухудшение течения болезни Паркинсона).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Стенокардия, инфаркт миокарда, Аритмия (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия), Выраженное повышение артериального давления (АД).
Нарушения со стороны пищеварительной системы: Тошнота, Рвота, Диарея, Снижение аппетита, Боли в животе и диспепсия, Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, Нарушения лабораторных показателей функции печени, Кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), Панкреатит, Тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода,
Со стороны кожи и подкожных тканей: Повышенная потливость, Сыпь, зуд.
Со стороны организма в целом - нарушения общего характера: Повышенная утомляемость и астения, Общее недомогание, Случайные падения.
Прочее: Снижение массы тела.
У пациентов с деменцией при болезни Паркинсона, получавших терапию Экселоном:
Психические расстройства: Бессонница, Тревога, Возбужденное состояние.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: Тремор, Головокружение, Сонливость, Головная боль, Ухудшение течения болезни Паркинсона, Брадикинезия, Дискинезия, Дистония.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Брадикардия, Фибрилляция предсердий. Атриовентрикулярная блокада.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: Тошнота, Рвота, Диарея, Боли в животе и диспепсия, Повышенное слюноотделение.
Со стороны костно-мышечной ситемы: Мышечная ригидность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: Повышенная потливость.
Со стороны организма в целом - нарушения общего характера: Дегидратация, Повышенная утомляемость и астения, Нарушения походки.
Особые указания: Как при применении другие холиномиметиков, при приеме ривастигмина возможно развитие экстрапирамидных расстройств или увеличение их выраженности. При применении ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона отмечалось увеличение выраженности двигательных нарушений (включая брадикинезию, дискинезию, нарушения походки), а также повышение частоты и степени тяжести тремора (потребовавшие в ряде случаев отмены терапии препаратом). Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений.
Воздействие на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами У пациентов, получавших Экселон, не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.
