Показания: Предоперационная терапия умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет, продолжительностью не более 3 мес. Противопоказания: Гиперчувствительность к улипристалу или любому из вспомогательных веществ; беременность и период грудного вскармливания; кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки; рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы; продолжительность терапии свыше 3 мес (в связи с отсутствием данных по безопасности при более длительном применении); бронхиальная астма (тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС); возраст моложе 18 лет. С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма.

Активное вещество: Улипристал. Форма выпуска: Таблетки 5 мг №28.

Внутрь, по 1 табл. 1 раз в день независимо от приема пищи, в течение не более 3 мес. Лечение следует начинать в течение 1-й нед менструального цикла. Отсутствуют данные о лечении свыше 3 мес или повторных курсах терапии, поэтому длительность лечения не должна превышать 3 мес. В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.

Взаимодействия: Возможное влияние других лекарственных препаратов на действие улипристала Гормональные контрацептивы: Улипристал обладает стероидной структурой и действует как селективный модулятор рецепторов прогестерона с преобладающим ингибирующим эффектом в отношении рецепторов прогестерона. Таким образом, гормональные контрацептивы и гестагены могут снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона. Поэтому не рекомендуется одновременное применение препаратов, содержащих гестагены. Ингибиторы изофермента CYP3A4: После применения умеренного ингибитора изофермента CYP3A4 — эритромицина пропионата (500 мг 2 раза в день в течение 9 дней) — у здоровых женщин-добровольцев показатели Cmax и AUC улипристала повышались в 1,2 и 2,9 раза соответственно; величина AUC активного метаболита улипристала повышалась в 1,5 раза, в то время как Cmax активного метаболита снижалась (в 0,52 раза). Совместное применение мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, нефазодон) может приводить к большему повышению концентрации улипристала в плазме крови. Коррекция дозы при применении улипристала у пациенток, получающих слабые ингибиторы изофермента CYP3A4, не требуется. Совместное применение умеренных или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 с улипристалом не рекомендуется. Индукторы изофермента CYP3A4: У пациенток, получающих индукторы изофермента CYP3A4, может наблюдаться снижение концентрации улипристала в плазме крови. Совместное применение улипристала и мощных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного) не рекомендуется. Препараты, влияющие на рН желудочного сока: Применение улипристала (10 мг/день) вместе с ингибитором протонной помпы — эзомепразолом (20 мг 1 раз в день в течение 6 дней) — приводит к снижению средней Cmax на 65%, удлинению Tmax (от медианы 0,75 ч до 1 ч) и повышению средней AUC на 13%. Такое действие лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока, не считается клинически значимым для ежедневного приема таблеток улипристала. Возможное влияние улипристала на действие других лекарственных препаратов: Гормональные контрацептивы: Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (гестагенсодержащих таблеток, гестагенвысвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов) и препаратов гестагенов, применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом. Субстраты Р-гликопротеина (P-gp): Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал в процессе всасывания в стенке ЖКТ может являться ингибитором P-gp. Таким образом, сопутствующее применение улипристала может повышать концентрацию других лекарственных препаратов — субстратов P-gp — в плазме крови. При отсутствии клинических данных одновременное применение улипристала и субстратов P-gp (дабигатран этексилат, дигоксин) не рекомендуется. Пациентка должна сообщить лечащему врачу о всех лекарственных препаратах, которые она принимает, даже если они отпускаются без рецепта. Побочные эффекты: Нарушения психики: часто — эмоциональные расстройства; нечасто — беспокойство. Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение. Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение. Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, тошнота; нечасто — диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, повышенная потливость; нечасто — поражения кожи. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в костях и мышцах; нечасто — боли в спине. Со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто — недержание мочи. Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — аменорея, утолщение эндометрия, приливы; часто — метроррагия, киста яичника, напряженность/болезненность молочных желез, тазовая боль; нечасто — метроррагия, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — отеки, повышенная утомляемость; нечасто — астения. Изменения лабораторных и инструментальных исследований: часто — повышение концентрации холестерина в крови; нечасто — повышение концентрации триглицеридов в крови. Особые указания: Улипристал назначается только после тщательного обследования. До начала лечения следует исключить беременность. Контрацепция: В связи с возможностью нежелательных взаимодействий сопутствующее применение только гестагенсодержащих препаратов, гестагенвысвобождающих систем или комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется. Хотя у большинства женщин, получавших терапевтические дозы улипристала, наблюдалась ановуляция, рекомендовано дополнительное использование негормонального метода контрацепции в ходе лечения. Почечная недостаточность: Нет оснований предполагать, что почечная недостаточность может значительно влиять на выведение улипристала. Не рекомендуется применять улипристал без постоянного наблюдения у пациенток с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. специальные исследования не проводились. Печеночная недостаточность: Отсутствует опыт терапевтического применения улипристала у пациенток с печеночной недостаточностью. Ожидается, что печеночная недостаточность может влиять на выведение улипристала, что приведет к усилению действия препарата. Это несущественно для пациенток с печеночной недостаточностью легкой степени. Не рекомендуется назначать улипристал пациенткам с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью при невозможности постоянного наблюдения. Сопутствующая терапия: Улипристал не рекомендован для применения пациенткам, получающим субстраты P-gp (дабигатран этексилат, дигоксин). Одновременное применение умеренных или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и улипристала не рекомендуется. Одновременное применение улипристала и мощных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного) не рекомендуется. Изменения эндометрия: Улипристал оказывает специфическое фармакодинамическое действие на эндометрий. Может отмечаться увеличение толщины эндометрия. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 мес после окончания лечения и возобновления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний. У пациенток, получающих улипристал, при гистологическом исследовании могут наблюдаться изменения строения эндометрия. Такие изменения обратимы после завершения лечения. Эти гистологические изменения обозначаются как изменения в эндометрии, связанные с антагонистическим действием на РАЕС, и они не должны быть ошибочно оценены как гиперплазия эндометрия. В связи с отсутствием данных по безопасности длительного применения препарата (более 3 мес) или повторных курсов лечения риск неблагоприятного воздействия на эндометрий в случае продолжения лечения неизвестен. Поэтому длительность лечения не должна превышать 3 мес. Кровотечение: Пациентки должны быть проинформированы о том, что лечение улипристалом обычно приводит к значительному уменьшению менструальной кровопотери или аменорее в течение первых 10 дней лечения. При сохраняющихся чрезмерных кровотечениях пациентке следует обратиться к врачу. Как правило, менструальный цикл возобновляется в течение 4 нед после окончания курса лечения. Фертильность: У большинства женщин, принимавших улипристал в терапевтических дозах, наблюдалась ановуляция. Однако фертильность при длительном применении улипристала не изучалась. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами: Улипристал может оказывать минимальное влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, т.к. после приема улипристала может наблюдаться легкое головокружение.