Оланзапин таб п/об/пл 10мг №28 /озон/ (Оланзапин) RP ОСТАЁТСЯ В АПТЕКЕ

Отпуск:: по рецепту

Нет в наличии

Показания: Взрослые -Оланзапин показан для лечения шизофрении. -Оланзапин эффективен при поддерживающей и длительной терапии у пациентов с шизофренией, у которых наблюдался эффект от лечения на начальном этапе. -Оланзапин показан для лечения маниакального эпизода умеренной или тяжелой степени тяжести. -Оланзапин показан для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он показал эффективность при лечении маниакального эпизода. Противопоказания: " Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. " Пациенты с риском развития закрытоугольной глаукомы. " Детский возраст до 18 лет. " Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Исследования применения оланзапина у беременных женщин не проводились. Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения оланзапином им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу. Тем не менее, вследствие недостаточного опыта применения оланзапина при беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери значительно превосходит возможный риск для плода. Новорожденные, матери которых принимали нейролептики (включая оланзапин) в течение III триместра беременности, подвержены риску развития нежелательных реакций, включая экстрапирамидные расстройства и/или симптомы синдрома "отмены", которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о случаях развития возбуждения, мышечной гипертонии, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресс-синдрома, нарушения сосания. В связи с этим новорожденные, чьи матери принимали оланзапин, должны находиться под медицинским наблюдением. Грудное вскармливание В исследовании было выявлено, что оланзапин проникает в грудное молоко. Средняя доза, получаемая ребенком (мг/кг) в равновесном состоянии, составляла 1,8 % от дозы оланзапина, получаемой матерью (мг/кг). Пациенткам при применении оланзапина рекомендуется отказаться от грудного вскармливания. Фертильность Сведения о влиянии на фертильность отсутствуют.

Взрослые Шизофрения: рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки. Маниакальный эпизод: начальная доза составляет 15 мг один раз в сутки при монотерапии или 10 мг в сутки в составе комбинированной терапии (с литием или вальпроатом). Предотвращение рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки. Пациентам, получающим оланзапин для лечения маниакального эпизода, для предотвращения рецидива следует продолжать терапию в той же дозе. При развитии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода следует продолжать терапию оланзапином (с коррекцией дозы в случае необходимости) на фоне дополнительной терапии для лечения симптомов расстройства настроения в соответствии с клиническими показаниями. При лечении шизофрении, маниакального эпизода и предотвращения рецидивов биполярного расстройства суточная доза может быть скорректирована в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Повышение начальной дозы следует осуществлять только после надлежащего клинического обследования. Повышение дозы должно проводиться с интервалами не менее 24 часов. Оланзапин можно назначать вне зависимости от приема пищи, поскольку употребление пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. При прекращении лечения оланзапином дозу препарата следует снижать постепенно. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Минимальная начальная доза (5 мг в сутки) обычно не назначается, но ее применение должно быть рассмотрено у пациентов в возрасте 65 лет и старше, если этого требует клиническое состояние конкретного пациента. Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью Пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью следует начинать лечение с минимальной дозы (5 мг в сутки). При печеночной недостаточности средней степени тяжести (цирроз, класс А или В по классификации Чайлд-Пью) начальная доза должна составлять 5 мг, при необходимости дозу следует увеличивать с осторожностью. Курение Начальная доза и диапазон доз, как правило, не нуждаются в изменениях в зависимости от того, курит пациент или нет. Метаболизм оланзапина может быть ускорен курением. Рекомендуется проводить клинический мониторинг, в случае необходимости доза оланзапина может быть увеличена. При наличии факторов (более одного), которые могут привести к замедлению метаболизма (пациенты женского пола, пожилого возраста, некурящие), может быть рекомендовано снижение начальной дозы. Повышение дозы у таких пациентов при наличии показаний, необходимо проводить консервативно.

Взаимодействия: Потенциальные взаимодействия, оказывающие влияние на оланзапин Поскольку оланзапин метаболизируется с участием изофермента CYP1A2, метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изоферментов системы цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении изофермента CYP1A2. Индукция изофермента CYP1A2 Метаболизм оланзапина может быть индуцирован курением или применением карбамазепина, что может приводить к снижению концентрации оланзапина. Отмечалось лишь небольшое или умеренное увеличение клиренса оланзапина. Клинические проявления, скорее всего, будут ограниченными, однако рекомендован клинический мониторинг, и в случае необходимости - повышение дозы оланзапина. Ингибирование изофермента CYP1A2 Флувоксамин, специфический ингибитор изофермента CYP1A2, значимо подавляет метаболизм оланзапина. Cmax оланзапина после применения флувоксамина в среднем увеличивалась на 54 % у некурящих пациенток женского пола и на 77 % у курящих пациентов мужского пола, а площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) оланзапина в среднем увеличивалась на 52 % и 108 % соответственно. Следует рассмотреть возможность назначения более низкой начальной дозы оланзапина у пациентов, применяющих флувоксамин или другие ингибиторы изофермента CYP1A2, например, ципрофлоксацин. В начале применения препаратов, относящихся к ингибиторам изофермента CYP1A2, на фоне приема оланзапина следует рассмотреть возможность снижения дозы последнего. Сниженная биодоступность Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина, принятого внутрь, на 50-60 %, поэтому его следует применять за 2 часа до или после приема оланзапина. Флуоксетин (ингибитор изофермента CYP2D6), однократные дозы антацидов (алюминий-, магнийсодержащие) и циметидин не оказывают значимого влияния на фармакокинетику оланзапина. Способность оланзапина влиять на фармакокинетику других лекарственных препаратов Оланзапин может подавлять эффекты прямых и непрямых агонистов дофаминовых рецепторов. Оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 в условиях in vitro (например, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4). Согласно результатам исследований in vivo не ожидается особого взаимодействия с оланзапином следующих препаратов: трициклических антидепрессантов (метаболизируемых в основном с участием изофермента CYP2D6), варфарина (CYP2C19), теофиллина (CYP1A2) и диазепама (CYP3A4 и CYP2C19). Оланзапин не вступает во взаимодействие с литием и бипериденом. Мониторинг концентрации вальпроата в плазме крови не выявил необходимости коррекции дозы вальпроата после начала его применения с оланзапином. Общая активность центральной нервной системы (ЦНС) Следует соблюдать осторожность у пациентов, потребляющих алкоголь или принимающих лекарственные препараты, угнетающие ЦНС. Одновременное применение оланзапина с противопаркинсоническими лекарственными препаратами у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется (см. раздел "Особые указания"). Интервал QTс Следует соблюдать осторожность при одновременном применении оланзапина с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QTc (см. раздел "Особые указания"). Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто - ? 10 %; часто - < 10 % и ? 1 %; нечасто - < 1% и ? 0,1 %; редко - < 0,1 % и ? 0,01 %; очень редко - < 0,01 % включая отдельные сообщения Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто - эозинофилия; нечасто - лейкопения, нейтропения; редко: тромбоцитопения; Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд, крапивница). Нарушения со стороны обмена веществ: очень редко - развитие или декомпенсация сахарного диабета, в некоторых случаях сопровождающейся кетоацидозом и диабетической комой, в том числе с летальным исходом; после отмены терапии, спустя 9-12 месяцев лечения, возможно снижение концентрации глюкозы в крови. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто - увеличение массы тела; часто - повышение концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозурия, повышение аппетита. Изменение концентрации глюкозы от нормальных значений натощак (<5,56 ммоль/л) до повышенных (?7 ммоль/л) наблюдается часто. Изменение концентрации глюкозы от пограничных значений (?5,56 ммоль/л - <7 ммоль/л) до повышенных (?7 ммоль/л) наблюдается очень часто; очень редко: гипертриглицеридемия, гиперхолистеринемия; частота не известна - вздутие живота. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия; нечасто: судороги (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко - злокачественный нейролептический синдром, дистония (включая окулогирный криз), поздняя дискинезия, синдром "отмены" (потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота). Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко - желудочковая тахикардия/ фибрилляция желудочков, внезапная смерть. Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия; очень редко - тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - транзиторные антихолинергические эффекты, в том числе сухость во рту, запор; редко: панкреатит; Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - преходящее повышение активности "печеночных" трансфераз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), особенно в ранний период исследования; редко: гепатит (включая печеночно-клеточный, гепатоцеллюлярный или смешанный). Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; нечасто - реакции фотосенсибилизации; очень редко - алопеция. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - рабдомиолиз; частота не известна: артралгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - недержание мочи; редко: задержка начала мочеиспускания; частота неизвестна: повышение мочевой кислоты. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, усталость, отеки; редко - гипотермия; частота не известна - лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: очень часто - увеличение концентрации пролактина в плазме, по клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовался без отмены препарата; часто - увеличение активности креатинфосфокиназы (КФК), общего билирубина; очень редко - увеличение активности щелочной фосфатазы. Нежелательные эффекты в особых терапевтических группах Очень частым (?10%) нежелательным эффектом при применении оланзапина у пациентов с психозом на фоне деменции является нарушение походки и падения. Частыми (< 10% и ?1%) нежелательными эффектами при применении оланзапина у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции являются недержание мочи и пневмония. У пациентов с психозом, индуцированным приемом препарата агониста дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона, очень часто отмечается усиление симптомов паркинсонизма. Также в этой группе пациентов очень часто наблюдаются галлюцинации. У пациентов с биполярной манией, получающих оланзапин в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислоты, очень частыми нежелательными эффектами являются увеличение веса, сухость во рту, повышение аппетита, тремор, и частыми - расстройство речи. Данные о побочном действии препарата по результатам клинических исследований В ходе клинических исследований, случаи паркинсонизма и дистонии у пациентов, принимающих оланзапин, были более частыми, но различие с группой плацебо не было статистически значимым. У пациентов, принимавших оланзапин, случаи развития паркинсонизма, акатизии, дистонии наблюдались реже, чем у пациентов, получавших титрованные дозы галоперидола. Ввиду отсутствия подобной информации о наличии у пациентов в анамнезе острых и поздних дискинезий, в настоящее время невозможно сделать вывод о том, что оланзапин в меньшей степени вызывает развитие поздних дискинезий или других поздних экстрапирамидальных синдромов. В клинических исследованиях, продолжительностью до 12 недель, концентрация пролактина в плазме превышала верхнюю границу нормы у приблизительно 30% пациентов с нормальными исходными показателями пролактина. У большинства таких пациентов увеличение концентрации пролактина было умеренным, и менее чем в 2 раза превышало верхнюю границу нормы. У пациентов, принимавших оланзапин, нарушения со стороны половых органов и молочной железы, возможно связанные с приемом оланзапина (аменорея, увеличение молочных желез, галакторея у женщин, гинекомастия и увеличение молочных желез у мужчин) встречались нечасто. Сексуальная дисфункция, возможно связанная с приемом оланзапина (эректильная дисфункция у мужчин, снижение либидо у мужчин и женщин), наблюдались часто. Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте! Особые указания: Клиническое улучшение при лечении антипсихотическими средствами может наступать в период от нескольких дней до нескольких недель. В этот период требуется тщательное наблюдение за пациентами. Психоз и/или нарушения поведения, обусловленные деменцией Оланзапин не показан пациентам с психозом и/или поведенческими нарушениями, обусловленными деменцией, ввиду повышения уровня смертности и риска развития нарушений мозгового кровообращения у данных пациентов. В плацебо-контролируемых исследованиях (продолжительностью 6-12 недель) у пациентов пожилого возраста (средний возраст 78 лет) с психозом и/или поведенческим нарушением, обусловленным деменцией, отмечалось двукратное повышение частоты летальных исходов у пациентов, получавших оланзапин, по сравнению с пациентами из группы плацебо (3,5 % против 1,5 % соответственно). Повышенная частота развития летальных исходов не зависела от дозы оланзапина (средняя суточная доза составляла 4,4 мг) и продолжительности лечения. Факторы риска, которые могут влиять на предрасположенность этой группы пациентов к более высокой смертности при лечении оланзапином, включают возраст старше 65 лет, дисфагию, седацию, недостаточное питание и обезвоживание, наличие патологии легких (например, пневмония с аспирацией или без нее) или сочетанное применение с бензодиазепинами; однако частота летальных исходов была выше у пациентов, получавших терапию оланзапином, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, независимо от этих факторов риска. В тех же клинических исследованиях отмечались цереброваскулярные нежелательные реакции (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая случаи с летальным исходом. Отмечалось трехкратное увеличение частоты развития цереброваскулярных нежелательных реакций у пациентов, получавших оланзапин, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (1,3 % против 0,4 % соответственно). Все пациенты с цереброваскулярными нарушениями, получавшие оланзапин и плацебо, имели факторы риска их развития. Возраст старше 75 лет и деменция сосудистого или смешанного типа определялись как факторы риска развития цереброваскулярных нежелательных реакций на фоне лечения оланзапином. В ходе данных исследований эффективность оланзапина не была установлена. Болезнь Паркинсона Применение оланзапина для лечения психозов, обусловленных приемом агонистов дофаминовых рецепторов при болезни Паркинсона, не рекомендуется. В клинических исследованиях усугубление симптоматики болезни Паркинсона и галлюцинации (см. раздел "Побочное действие") отмечались очень часто и с более высокой частотой, чем в группе плацебо, а эффективность при лечении психотических симптомов оланзапином не превышала таковую при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях состояние пациентов первоначально должно было быть стабилизировано на минимальной эффективной дозе препаратов для лечения болезни Паркинсона (агонисты дофаминовых рецепторов), а также необходимо было продолжать прием тех же препаратов в той же дозе на протяжении всего исследования. Начальная доза оланзапина составляла 2,5 мг в сутки и могла быть увеличена до максимальной - 15 мг в сутки по решению исследователя. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) ЗНС - потенциально угрожающее жизни состояние, возникающее на фоне применения нейролептиков. Редкие случаи ЗНС также были зарегистрированы и при применении оланзапина. Клинические проявления ЗНС: гипертермия, мышечная ригидность, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (нестабильный пульс или артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение и аритмии). Дополнительные признаки могут включать: увеличение сывороточной активности КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Если у пациента развиваются признаки и симптомы ЗНС или возникает необъяснимое повышение температуры тела без дополнительных проявлений ЗНС, все антипсихотические препараты, включая оланзапин, следует отменить. Гипергликемия и сахарный диабет Нечасто сообщалось о гипергликемии и/или развитии или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшегося кетоацидозом или диабетической комой, включая несколько летальных случаев (см. раздел "Побочное действие"). В некоторых случаях отмечалось повышение массы тела, которое могло послужить предрасполагающим фактором. Рекомендуется тщательный клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета: измерение исходной концентрации глюкозы в крови, через 12 недель после начала приема оланзапина и впоследствии ежегодно. Пациентов, получающих любые антипсихотические средства, включая оланзапин, следует наблюдать на предмет признаков и симптомов гипергликемии (таких как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). Пациентам с сахарным диабетом или факторами риска возникновения сахарного диабета необходим регулярный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Необходимо проводить регулярный контроль массы тела: перед началом лечения, через 4, 8 и 12 недель после начала приема оланзапина и впоследствии каждые 3 месяца. Нарушение липидного обмена В ходе плацебо-контролируемых исследований у пациентов, получавших оланзапин, наблюдались нежелательные изменения липидного обмена (см. раздел "Побочное действие"). Изменения липидного профиля необходимо корректировать в соответствии с клинической необходимостью, особенно у пациентов с дислипидемией и у пациентов с факторами риска развития нарушений липидного обмена. У пациентов, принимающих антипсихотические препараты, в том числе оланзапин, следует осуществлять регулярный контроль липидного обмена в соответствии с действующими рекомендациями: перед началом лечения, через 12 недель после начала приема оланзапина и впоследствии каждые 5 лет. Антихолинергическая активность Несмотря на то, что оланзапин проявлял антихолинергическую активность в условиях in vitro, при проведении клинических исследований терапия оланзапином редко сопровождалась антихолинергическими побочными эффектами. Однако клинический опыт применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с гипертрофией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью и подобными состояниями. Нарушение функции печени Прием оланзапина часто, особенно на ранних этапах терапии, сопровождался транзиторным, бессимптомным увеличением активности "печеночных" аминотрансфераз (ACT и АЛТ) в плазме крови. У пациентов с повышением активности АЛТ и/или ACT в плазме крови, симптомами печеночной недостаточности, состояниями, вызывающими снижение функционального резерва печени, или у пациентов, применяющих потенциально гепатотоксичные препараты, следует соблюдать осторожность и проводить последующее наблюдение. У пациентов с гепатитом (включая печеночно-клеточное, холестатическое и смешанное поражение печени) лечение оланзапином следует отменить. Нейтропения Оланзапин следует с осторожностью применять у пациентов с низким показателем числа лейкоцитов и/или нейтрофилов в крови (вне зависимости от причины); у пациентов, получающих препараты, которые могут вызывать нейтропению; у пациентов с лекарственным угнетением функции костного мозга в анамнезе, а также с угнетением костного мозга, обусловленным сопутствующим заболеванием, лучевой или химиотерапией; у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативным заболеванием. Нейтропения часто регистрировалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты (см. раздел "Побочное действие"). Прекращение терапии При резкой отмене оланзапина редко (> 0,01 % и < 0,1 %) отмечались следующие симптомы: повышенное потоотделение, бессонница, тремор, тревога, тошнота и рвота. Интервал QT В клинических исследованиях клинически значимое удлинение интервала QTc (коррекция QT по формуле Фредерика [QTcF] ? 500 мс в любой момент времени после начала лечения при исходном QTcF < 500 мс) встречалось нечасто (0,1-1 %) у пациентов, получавших оланзапин, с отсутствием значимых различий в сопутствующих осложнениях со стороны сердца по сравнению с плацебо. Однако следует соблюдать осторожность при назначении оланзапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, особенно у пациентов пожилого возраста с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, хронической сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией. Тромбоэмболия На фоне терапии оланзапином нечасто (? 0,1 % и < 1 %) сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Причинно-следственная связь между применением оланзапина и ВТЭ не установлена. Однако учитывая, что у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТЭ, необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ (например, иммобилизация пациента), принять необходимые превентивные меры. Общая активность в отношении ЦНС С учетом основного действия оланзапина на ЦНС, следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с другими лекарственными препаратами центрального действия и алкоголем. Поскольку оланзапин может проявлять антагонизм в отношении дофаминовых рецепторов в условиях in vitro, он может быть антагонистом эффектов прямых и непрямых агонистов дофаминовых рецепторов. Судороги Оланзапин следует с осторожностью применять у пациентов с судорогами в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. Случаи судорог нечасто встречались у пациентов, принимающих оланзапин, и в большинстве этих случаев сообщалось о наличии судорог в анамнезе или о факторах риска развития судорог. Поздняя дискинезия В сравнительных исследованиях продолжительностью до года лечение оланзапином достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозной коррекции. Однако следует учитывать увеличение риска развития поздней дискинезии при длительной терапии нейролептиками. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата. Постуральная гипотензия Постуральная гипотензия нечасто наблюдалась в клинических исследованиях оланзапина у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется периодически измерять артериальное давление у пациентов старше 65 лет. Внезапная смерть от сердечно-сосудистой недостаточности Согласно пострегистрационному опыту применения оланзапина зарегистрированы случаи внезапной смерти от сердечно-сосудистой недостаточности. В ретроспективном наблюдательном когортном исследовании риск предполагаемой внезапной смерти от сердечно-сосудистой недостаточности у пациентов, получавших оланзапин, был приблизительно в два раза выше, чем у пациентов, не получавших антипсихотические средства. Риск применения оланзапина в исследовании был сопоставим с риском атипичных антипсихотических средств, включенных в объединенный анализ. Дети Оланзапин не рекомендуется применять у детей и подростков. В исследованиях у подростков 13-17 лет отмечались различные нежелательные реакции, включая повышение массы тела, нарушение липидного обмена и гиперпролактинемию. Вспомогательные вещества Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.