Показания: - артериальная гипертензия; - хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения); - стенокардия, обусловленная спазмом сосудов (стенокардия Принцметала, вариантная); - пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; - мерцание/трепетание предсердий, сопровождающееся тахиаритмией (за исключением синдрома WPW). Противопоказания: Абсолютные противопоказания - кардиогенный шок; - осложненный острый инфаркт миокарда (брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, левожелудочковая недостаточность); - AV-блокада II или III степени; - СССУ (синдром брадикардии-тахикардии); - синоатриальная блокада. Относительные противопоказания - AV-блокада I степени; - брадикардия (менее 50 уд./мин); - артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); - мерцание/трепетание предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии); - сердечная недостаточность (при необходимости перед началом лечения препаратом Изоптин СР 240 назначают сердечные гликозиды). Применение при беременности и кормлении грудью Назначение препарата Изоптин СР 240 при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации препарат следует отменить. Применение при нарушениях функции печени При нарушении функции печени эффект верапамила усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма верапамила, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью и лечение следует начинать с приема препарата в более низких дозах (т. е. пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 мг 2-3 раза/сут. Применение при нарушениях функции почек Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности. Применение у детей В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет.

Активное вещество: верапамил. Форма выпуска: 1.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 240 мг №30.

Средняя суточная доза препарата составляет 240-360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг; возможно временное увеличение дозы выше этого уровня. При ИБС (хроническая стабильная стенокардия; стенокардия, обусловленная спазмом сосудов /стенокардия Принцметала, вариантная/) Изоптин СР 240 назначают в суточной дозе 240-480 мг (по 1/2-1 таб. 2 раза/сут с интервалом 12 ч). При артериальной гипертензии (легкой или умеренной) Изоптин СР 240 назначают по 240 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром. Если предпочтительно медленное снижение АД, то лечение следует начинать с дозы 120 мг (1/2 таб. Изоптина СР 240) 1 раз/сут утром. При необходимости дополнительно назначают 1/2-1 таб. вечером с интервалом между приемами около 12 ч. При необходимости дозу следует увеличивать каждые 2 недели лечения. При пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, мерцании/трепетании предсердий, сопровождающемся тахиаритмией Изоптин СР 240 назначают по 120-240 мг (1/2-1 таб.) 2 раза/сут с интервалом 12 ч. При нарушении функции печени эффект препарата усиливается и становится более продолжительным в результате замедленного метаболизма верапамила, что зависит от степени выраженности нарушений функции печени. В таких случаях дозу следует устанавливать с особой осторожностью; лечение следует начинать с приема препарата в более низких дозах (т. е. пациентам с циррозом печени назначают препарат Изоптин по 40 мг 2-3 раза/сут). Таблетки следует принимать во время приема пищи или сразу после еды, проглатывая целиком и запивая водой. Продолжительность применения не ограничена.

Взаимодействия: Исследования in vitro свидетельствуют о том, что верапамила гидрохлорид метаболизируется при участии изоферментов CYP3A4, CYP1A2, CYP2С8, CYP2C9 и CYP2C18. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении ингибиторов CYP3A4, которые вызывали повышение уровней верапамила в плазме, в то время как индукторы CYP3A4 снижали его концентрацию в плазме. Соответственно, при одновременном применении подобных средств следует учитывать возможность взаимодействия. В таблице представлен перечень возможного взаимодействия лекарственных средств при приеме Изоптина СР 240. Препарат Возможное изменение фармакокинетических параметров верапамила или другого препарата при их одновременном применении Альфа-адреноблокаторы: Празозин - увеличение Cmax празозина (на 40%), не влияет на T1/2 празозина; Теразозин - увеличение AUC теразозина (на 24%) и Cmax (на 25%); Флекаинид - минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме(<10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме; Хинидин - уменьшение клиренса хинидина (на 35%). Противосудорожные средства: Теофиллин - уменьшение системного клиренса теофиллина (на 20%). У курящих пациентов клиренс снижается на 11%; Противосудорожные средства: Карбамазепин - увеличение AUC карбамазепина (на 46%) у больных устойчивой парциальной эпилепсией Антидепрессанты: Имипрамин - увеличение AUC имипрамина (на 15%). Не влияет на концентрацию дезипрамина (активного метаболита имипрамина) Гипогликемические средства: Глибурид - увеличивается Cmax глибурида (на 28%), AUC (на 26%) Антибиотики: Эритромицин - возможно повышение концентрации верапамила; Рифампицин - уменьшается AUC верапамила (на 97%), Cmax (на 94%), биодоступность при приеме внутрь (на 92%); Телитромицин - возможно повышение концентрации верапамила. Противоопухолевые препараты: Доксорубицин - уменьшается T1/2 доксорубицина (на 27%) и Cmax (на 38%) Транквилизаторы: Фенобарбитал - увеличивается клиренс верапамила в 5 раз; Буспирон - увеличивается AUC буспирона, Cmax увеличивается в 3.4 раза; Мидазолам - увеличивается AUC мидазолама (в 3 раза) и Cmax (в 2 раза). Бета-адреноблокаторы: Метопролол - увеличивается AUC метопролола (на 32.5%) и Cmax (на 41%) у больных стенокардией; Пропранолол - увеличивается AUC пропранолола (на 65%) и Cmax (на 94%) у больных стенокардией. Сердечные гликозиды: Дигитоксин - уменьшается общий клиренс (на 27%) и экстраренальный клиренс (на 29%) дигитоксина; Дигоксин - у здоровых добровольцев увеличиваются Cmax дигоксина на 45-53%, Css на 42% и AUC на 52%. Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов: Циметидин - увеличивается AUC R-энантиомера (на 25%) и S-энантиомера (на 40%) верапамила с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила. Иммуномодуляторы: Циклоспорин - увеличивается AUC циклоспорина, Css, Cmax на 45%; Сиролимус - возможно повышение концентрации сиролимуса; Такролимус - возможно повышение концентрации такролимуса. Гиполипидемические средства: Аторвастатин - возможно повышение концентрации аторвастатина; Ловастатин - возможно повышение концентрации ловастатина; Симвастатин - увеличивается AUC (в 2.6 раз) и Cmax (в 4.6 раз) симвастатина. Антагонисты рецепторов серотонина: Алмотриптан - увеличивается AUC (на 20%) и Cmax (на 24%) алмотриптана. Урикозурические средства: Сульфинпиразон - увеличение клиренса верапамила (в 3 раза), снижение биодоступности (на 60%) Другие: Зверобой продырявленный - уменьшается AUC R - энантиомера (на 78%) и S - энантиомера (на 80%) верапамила с соответствующим понижением Cmax; Грейпфрутовый сок - увеличение AUC R - энантиомера (на 49%) и S - энантиомера (на 37%) верапамила и Cmax R - энантиомера (на 75%) и S - энантиомера (на 51%) верапамила. T1/2 и почечный клиренс не изменялись. * у пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на уровень или клиренс доксорубицина. У больных с мелкоклеточным раком легких верапамил уменьшал T1/2 и Cmax доксорубицина. При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами возможно взаимное усиление эффектов на сердечно-сосудистую систему (появление AV-блокады, урежение ЧСС, усиление артериальной гипотензии, развитие сердечной недостаточности). Изоптин СР 240 усиливает гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов (в т.ч. диуретиков, вазодилататоров). При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с празозином, теразозином отмечается аддитивное гипотензивное действие. Ритонавир и противовирусные препараты могут ингибировать метаболизм верапамила, что приводит к увеличению его концентрации в плазме. В этой связи дозы Изоптина СР 240 должны быть снижены. При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с хинидином - гипотония; у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно развитие отека легких. При одновременном применении препарата Изоптин СР 240 с карбамазепином отмечается повышение уровня карбамазепина в плазме и усиление его нейротоксичности. Возможны свойственные карбамазепину побочные реакции, такие как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение. Изоптин СР 240 при одновременном применении увеличивает нейротоксичность лития. Гипотензивное действие Изоптина СР 240 может уменьшиться при одновременном применении с рифампицином и сульфинпиразоном. При одновременном применении с препаратом Изоптин СР 240 действие миорелаксантов может усиливаться. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой наблюдается увеличение кровоточивости. При одновременном применении этанола с препаратом Изоптин СР 240 повышается уровень этанола в плазме. Одновременное применение с препаратом Изоптин СР 240 может привести к увеличению концентраций в плазме крови симвастатина или ловастатина. Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин) следует начинать с возможно более низких доз, которые далее повышают. При необходимости назначения верапамила пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует пересмотреть и снизить их дозы, соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови. Подобной тактики следует придерживаться и при одновременном назначении верапамила с аторвастатином (хотя и не имеется клинических данных, подтверждающих взаимодействие верапамила и аторвастатина), поскольку точно известны данные фармакокинетических исследований, подтверждающих, что верапамил аналогичным образом влиял и на уровень аторвастатина. Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно. Побочные эффекты: Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда (при приеме в высоких дозах или при наличии сердечно-сосудистых нарушений) - аритмия на фоне брадикардии (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада I, II или III степени или брадиаритмия с фибрилляцией предсердий), артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, развитие или усиление симптомов сердечной недостаточности. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, повышенная нервозность, тремор, парестезии. Со стороны пищеварительной системы: часто - запоры; редко - тошнота, рвота, непроходимость кишечника, боль или чувство дискомфорта в животе; описано обратимое увеличение уровней печеночных трансаминаз и/или ЩФ; в чрезвычайно редких случаях во время долговременного лечения - гиперплазия десен, полностью обратимая после отмены препарата. Со стороны костно-мышечной системы: в очень редких случаях - миалгия и артралгия. Аллергические реакции: редко - экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны эндокринной системы: обратимое повышение уровня пролактина; редко (у пожилых пациентов при длительной терапии) - гинекомастия, полностью обратимая после отмены препарата; в отдельных случаях - галакторея, импотенция. Прочие: редко - отеки голеней, эритромелалгия, приливы. Особые указания: Использование в педиатрии В настоящее время отсутствуют убедительные данные о безопасности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами в период его приема может быть снижена. Это особенно важно учитывать в начальный период терапии, при переводе на прием Изоптина СР 240 после применения другого лекарственного средства, а также при одновременном приеме алкоголя. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Таблетки следует хранить в блистерной упаковке до применения.