Лусефи таб п/об/пл 5мг №30 (Лусеоглифлозин)

Показания: Препарат Лусефи показан к применению у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля: - в качестве монотерапии; - в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами: метформином, тиазолидиндионами, производными сульфонилмочевины, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, ингибиторами альфа-глюкозидазы, глинидами, аналогами глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), препаратами инсулина. Противопоказания: - Гиперчувствительность к лусеоглифлозину или к любому из вспомогательных веществ. - Сахарный диабет 1 типа. - Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел 4.6.). - Почечная недостаточность тяжелой степени (рСКФ < 30 мл/мин/1,73 м2), терминальная стадия ХПН или проведение диализа, в связи с прогнозируемым отсутствием эффекта от проводимой терапии в этих популяциях пациентов. - Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома и прекома (терапия не показана ввиду необходимости быстрой коррекции гипергликемии посредством инфузионной терапии и/или введением инсулина). - Тяжелые инфекционные заболевания, пред- и постоперационный период, тяжелые травмы (терапия не показана, поскольку для контроля гликемии требуется инсулинотерапия). Дети: Безопасность и эффективность лусеоглифлозина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Фертильность, беременность и лактация: - Беременность Препарат Лусефи противопоказан во время беременности. Клинических данных по эффективности и безопасности применения лусеоглифлозина у беременных нет. При диагностировании или планировании беременности пациентка должна быть переведена на инсулинотерапию. В исследованиях на животных (крысах) было выявлено, что лусеоглифлозин проникает в организм плода. - Лактация В исследованиях на животных (крысах) было показано, что лусеоглифлозин проникает в молоко лактирующих животных. Таким образом, применение препарата Лусефи в период грудного вскармливания противопоказано. В случае необходимости терапии лусеоглифлозином грудное вскармливание следует прекратить. - Фертильность Данные о влиянии лусеоглифлозина на фертильность отсутствуют.

Действующее вещество: лусеоглифлозин. Форма выпуска: 1. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг № 30; 2. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг № 30.

Режим дозирования: Рекомендуемая доза лусеоглифлозина составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. При недостаточном эффекте суточная доза может быть увеличена до 5 мг 1 раз в сутки при условии тщательного наблюдения за динамикой клинической картины. Следует соблюдать осторожность при совместном применении с другими гипогликемическими препаратами (в частности, при совместном применении с производными сульфонилмочевины, препаратами инсулина или агонистами рецепторов ГПП-1) в связи с риском развития гипогликемии. С целью снижения риска развития гипогликемии необходимо рассмотреть снижение дозы производного сульфонилмочевины, препарата инсулина или аналога ГПП-1. Особые группы пациентов: - Пациенты с нарушением функции почек Применение препарата Лусефи у пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (30 мл/мин/1,73 м2 <= рСКФ (расчетная скорость клубочковой фильтрации) <= 59 мл/мин/1,73 м2) возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы терапии к возможному риску, ввиду возможного снижения гипогликемического действия лусеоглифлозина у таких пациентов. Прием препарата Лусефи противопоказан у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (рСКФ < 30 мл/мин/1,73 м2), терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН) или находящихся на диализе, в связи с прогнозируемым отсутствием эффекта от проводимой терапии в этих популяциях. Коррекция дозы лусеоглифлозина при почечной недостаточности легкой степени тяжести не требуется. - Пациенты с нарушением функции печени Клинические данные по эффективности и безопасности применения лусеоглифлозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести отсутствуют. Безопасность у данной категории пациентов не установлена. Данные отсутствуют. Коррекция дозы лусеоглифлозина при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. - Пациенты пожилого возраста Поскольку физиологические функции у лиц пожилого возраста обычно снижаются, препарат Лусефи следует применять с осторожностью и при условии тщательного наблюдения за состоянием пациента. Поскольку выявление симптомов дегидратации (включая жажду) у пациентов пожилого возраста может быть затруднено, следует проявлять особое внимание при лечении данной категории пациентов. - Дети Безопасность и эффективность лусеоглифлозина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Способ применения: Внутрь, до или после завтрака, запивая водой.

Взаимодействия: Фармакодинамическое взаимодействие: - Гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины, бигуаниды, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), ингибиторы альфаглюкозидазы, стимуляторы секреции инсулина (глиниды), агонисты рецепторов ГПП-1, препараты инсулина и др.) Поскольку применение данных препаратов может увеличить риск развития гипогликемии, их следует назначать при условии тщательного контроля концентрации глюкозы в плазме крови и мониторинга состояния пациента. При совместной терапии с производными сульфонилмочевины, препаратами инсулина или агонистами рецепторов ГПП-1 необходимо рассмотреть снижение дозы данных препаратов для уменьшения риска развития гипогликемии. - Лекарственные препараты, усиливающие гипогликемический эффект (бета-блокаторы, производные салициловой кислоты, ингибиторы моноаминоксидазы, фибраты и др.) Совместное применение с данными препаратами может увеличить риск развития гипогликемии, поэтому при их применении следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и другие параметры состояния пациента. - Лекарственные препараты, ослабляющие гипогликемический эффект (адреналин, гормоны коры надпочечников, гормоны щитовидной железы и др.) Совместное применение с данными препаратами может снизить гипогликемический эффект препарата Лусефи, поэтому при их применении следует контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови и другие параметры состояния пациента. - Диуретики («петлевые» диуретики, тиазидные диуретики и др.) При совместном применении диуретиков с препаратом Лусефи мочегонный эффект может усиливаться, поэтому следует соблюдать осторожность и при необходимости корректировать дозу диуретиков. Фармакокинетическое взаимодействие: В исследованиях было установлено, что метаболизм лусеоглифлозина осуществляется главным образом посредством изоферментов CYP (системы цитохрома Р 450): CYP3A4/5, 4A11, 4F2, 4F3B и фермента UGT1A1 (in vitro). - Влияние других лекарственных препаратов на лусеоглифлозин Исследования по изучению взаимодействия с участием здоровых добровольцев показали, что глимепирид, метформин, воглибоза, миглитол, пиоглитазон, ситаглиптин, фуросемид и гидрохлоротиазид не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику лусеоглифлозина при их совместном применении. - Влияние лусеоглифлозина на другие лекарственные препараты Исследования по изучению взаимодействия с участием здоровых добровольцев показали, что лусеоглифлозин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику глимепирида, метформина, воглибозы, миглитола, пиоглитазона, ситаглиптина, фуросемида и гидрохлоротиазида при их совместном применении. Дети: Исследования взаимодействия проведены только у взрослых. Алкоголь: Препарат Лусефи следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем ввиду риска развития у них гипогликемии или кетоацидоза. Побочные эффекты: По результатам клинических исследований у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в Японии нежелательные реакции были зарегистрированы у 236 пациентов из 1262 (18,7 %). Основными нежелательными реакциями были поллакиурия (35 случаев – 2,8 %); гипогликемия (30 случаев – 2,4 %); увеличение бета-2-микроглобулина в моче (26 случаев – 2,1 %). Табличное резюме нежелательных реакций: Частота нежелательных реакций, наблюдавшихся во время клинических исследований и при пострегистрационном наблюдении, приведена в виде следующей градации по системно-органным классам: Очень часто (>=1/10); часто (>=1/100, но <1/10); нечасто (>=1/1000, но <1/100); редко (>=1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно): 1. Инфекции и инвазии: - Часто цистит - Нечасто кандидоз половых органов, инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит, генитальные инфекции - Частота неизвестна сепсис, некротизирующий фасциит промежности (гангрена Фурнье) 2. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - Нечасто полицитемия 3. Нарушения метаболизма и питания - Часто гипогликемия - Нечасто дегидратация - Частота неизвестна кетоацидоз (включая диабетический кетоацидоз) 4. Нарушения со стороны нервной системы - Нечасто постуральное головокружение, головокружение, головная боль - Частота неизвестна сонливость 5. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта - Частота неизвестна вертиго 6. Нарушения со стороны сосудов - Нечасто артериальная гипотензия 7. Желудочнокишечные нарушения - Часто запор - Нечасто диарея, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в животе, вздутие живота - Частота неизвестна тошнота, рвота, дискомфорт в области живота 8. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Нечасто кожная сыпь, экзема - Частота неизвестна кожный зуд, крапивница 9. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани - Нечасто мышечные спазмы 10. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Часто поллакиурия - Нечасто полиурия 11. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез - Нечасто генитальный зуд - Частота неизвестна баланопостит 12. Общие нарушения и реакции в месте введения - Нечасто жажда, общее недомогание - Частота неизвестна вялость, чувство голода 13. Лабораторные и инструментальные данные - Часто увеличение кетоновых тел в крови, увеличение в2-микроглобулина в моче, положительный тест на лейкоциты в моче, положительная реакция на альбумин в моче - Нечасто увеличение концентрации С-реактивного белка, повышение числа лейкоцитов в крови, увеличение гематокрита, увеличение концентрации гемоглобина, положительная реакция на кетоновые тела в моче, положительная реакция при бактериологическом исследовании мочи, положительная реакция на кровь в моче, положительная реакция на белок в моче, положительный тест на эритроциты в моче, увеличение концентрации N-ацетилглюкозаминидазы - Частота неизвестна снижение массы тела, увеличение концентрации креатинина в плазме крови. Описание отдельных нежелательных реакций: Серьезные нежелательные реакции: - Гипогликемия (1,0 %): при совместном применении с другими гипогликемическими препаратами (в частности, производными сульфонилмочевины, инсулином или аналогами рецепторов ГПП-1) имеется повышенный риск развития гипогликемии. Сообщалось также о случаях развития гипогликемии при монотерапии препаратом Лусефи. - Пиелонефрит (0,1 %) и сепсис (частота возникновения неизвестна). - Некротизирующий фасциит промежности (гангрена Фурнье) (частота возникновения неизвестна) На фоне применения препаратов ингибиторов НГЛТ-2 сообщалось о случаях некротизирующего фасциита промежности (гангрены Фурнье) у пациентов женского и мужского пола. - Дегидратация (0,1 %). - Кетоацидоз (частота возникновения неизвестна). Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях: Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Особые указания: - Общие Возможность применения препарата Лусефи может быть рассмотрена только в случае недостаточной эффективности диеты и физических упражнений, которые лежат в основе терапии сахарного диабета. При применении препарата Лусефи необходимо регулярно проверять концентрацию глюкозы, содержание гликированного гемоглобина в крови и другие показатели. Если после 3 месяцев применения не удается достичь адекватного гликемического контроля, следует рассмотреть переход на другой вид терапии. Препарат Лусефи может быть назначен только пациентам, у которых подтверждён диагноз сахарного диабета 2 типа. - Нарушение функции почек У пациентов с почечной недостаточностью средней тяжести (30 мл/мин/1,73 м2 <= рСКФ <= 59 мл/мин/1,73 м2) имеется вероятность недостаточной эффективности лусеоглифлозина, в связи с чем применение препарата возможно только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы терапии к возможному риску. При применении препарата Лусефи может отмечаться повышение концентрации креатинина в сыворотке или снижение рСКФ. Необходимо регулярно контролировать функцию почек во время терапии препаратом Лусефи, особенно у пациентов с нарушением функции почек. - Нарушение функции печени Клинические данные по эффективности и безопасности применения лусеоглифлозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют. - Повышенный риск снижения объема циркулирующей крови и развития дегидратации Препарат Лусефи следует применять с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития дегидратации: пожилого возраста, с выраженной декомпенсацией сахарного диабета, получающих диуретики. Применение препарата Лусефи может приводить к полиурии или поллакиурии вследствие его диуретического эффекта. При обнаружении таких нарушений, как oбезвоживание, снижение артериального давления, необходимо прекратить прием препарата, обеспечить восполнение объёма жидкости, а также принять другие соответствующие меры. При лечении пациентов с повышенным риском развития гиповолемии (пациентов пожилого возраста или получающих диуретики) следует обращать особое внимание на появление симптомов обезвоживания, диабетического кетоацидоза, гипергликемического гиперосмолярного синдрома, тромбоэмболии, в том числе ишемического инсульта и т.д. - Инфекции мочевыводящих путей и генитальные инфекции Препарат Лусефи следует применять с осторожностью у пациентов с инфекциями мочевыводящих путей или генитальными инфекциями (возможно усугубление симптомов). На фоне терапии препаратом Лусефи существует риск развития инфекций мочевыводящих путей, которые могут привести к пиелонефриту и сепсису. Существует также риск развития кандидозного вульвовагинита и других генитальных инфекций. Необходимо тщательное наблюдение для выявления признаков и симптомов инфекций мочевыводящих путей и генитальных инфекций. При подозрении на инфекцию мочевыводящих путей или генитальную инфекцию следует рассмотреть необходимость прекращения терапии лусеоглифлозином и немедленно начать соответствующее лечение. Пациентов следует предупредить о возможном риске развития бактериальных и грибковых инфекций мочевыводящих путей и половых органов. - Некротизирующий фасциит промежности (гангрена Фурнье) В пострегистрационном периоде применения ингибиторов натрийзависимых переносчиков глюкозы 2-го типа (ингибиторов НГЛТ-2) у пациентов женского и мужского пола сообщалось о случаях некротизирующего фасциита промежности (также известного как гангрена Фурнье), редкой, но серьезной и опасной для жизни некротизирующей инфекции, требующей неотложного хирургического вмешательства и применения антибиотиков. Серьезные исходы некротизирующего фасциита промежности включали госпитализацию, множественные хирургические вмешательства и смерть. Пациенту, получающему терапию ингибитором НГЛТ-2, в случае появления таких симптомов как боль или болезненная чувствительность, гиперемия, отек в области половых органов или промежности, лихорадка, недомогание, следует немедленно обратиться к врачу. Известно, что некротизирующему фасцииту может предшествовать урогенитальная инфекция или абсцесс промежности. При подозрении на некротизирующий фасциит прием препарата Лусефи следует немедленно прекратить, незамедлительно должна быть начата терапия антибиотиками широкого спектра действия с иссечением, в случае необходимости, некротических тканей. - Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей При проявлении у пациентов таких симптомов, как затруднённое мочеиспускание, олигурия, задержка мочеиспускания или анурия, необходимо в первую очередь купировать эти симптомы и рассмотреть целесообразность терапии другими гипогликемическими препаратами. - Диабетический кетоацидоз Усиление экскреции глюкозы с мочой, обусловленное механизмом действия лусеоглифлозина, может приводить к повышению метаболизма жирных кислот и развитию кетоза, и в итоге – кетоацидоза, даже при надлежащем гликемическом контроле. Поскольку в таких ситуациях выраженного повышения концентрации глюкозы в крови может не наблюдаться, следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет развития указанных ниже состояний. При развитии таких симптомов, как быстрая потеря массы тела, тошнота, рвота, снижение аппетита, общее недомогание, боль в животе, выраженное чувство жажды, одышка, нарушение сознания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость, запах ацетона в выдыхаемом воздухе пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Необходимо незамедлительно провести соответствующие обследования, включая анализ на содержание кетоновых тел в крови или моче, независимо от концентрации глюкозы в крови. При выявлении отклонений применение лусеоглифлозина должно быть немедленно прекращено или временно приостановлено. Пациенту должна быть назначена соответствующая терапия. В частности, в связи в повышенным риском развития кетоацидоза, пациенты в следующих ситуациях должны находиться под тщательным медицинским наблюдением: нарушение секреции инсулина, снижение дозы инсулина, прекращение инсулинотерапии, значительное ограничение поступления углеводов в организм, недостаточное питание, инфекция, дегидратация. В случае обширного хирургического вмешательства или госпитализации в связи с острым серьезным заболеванием применение лусеоглифлозина должно быть временно приостановлено. Терапия лусеоглифлозином может быть возобновлена при стабилизации состояния пациента. - Гипогликемия Риск развития гипогликемии повышен при совместном применении с другими гипогликемическими препаратами. Перед началом комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, препаратами инсулина или агонистами рецепторов ГПП-1 необходимо рассмотреть снижение дозы данных препаратов для уменьшения риска развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии необходимо принять соответствующие меры (съесть кусочек сахара; прием напитков или соков, содержащих сахар, пищи с быстроусваиваемыми углеводами). При развитии гипогликемии, обусловленной совместным применением препарата Лусефи с ингибиторами альфа-глюкозидазы, необходимо обеспечить приём пациентом глюкозы. - Влияние на лабораторные данные Вследствие механизма действия лусеоглифлозина результаты анализа мочи на глюкозу у пациентов, принимающих данный препарат, будут положительными. Следует учитывать, что при применении препарата Лусефи снижается концентрация 1,5-ангидроглюцитола (1,5-АГ) в сыворотке крови. Результаты исследований глюкозы в моче и 1,5-АГ в сыворотке крови во время терапии лусеоглифлозином не отражают концентрацию глюкозы в крови и не могут использоваться для контроля гликемии. - Гипофизарная и надпочечниковая недостаточность Препарат Лусефи следует применять с особой осторожностью у пациентов с гипофизарной и/или надпочечниковой недостаточностью. - Алкоголь Препарат Лусефи следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем ввиду риска развития у них гипогликемии или кетоацидоза. - Интенсивная физическая нагрузка Препарат Лусефи следует применять с особой осторожностью при интенсивных физических нагрузках ввиду риска развития гипогликемии. - Нерегулярное и/или несбалансированное питание Препарат Лусефи следует применять с особой осторожностью при неполноценном питании и голодании, нерегулярном приеме пищи, недостаточном усвоении пищи или при ослабленном состоянии ввиду риска развития гипогликемии. - Снижение массы тела Ввиду сообщений о снижении массы тела на фоне применения препарата Лусефи, необходимо контролировать и предотвращать избыточное снижение массы тела. - Ампутация нижних конечностей Увеличение частоты ампутации нижних конечностей (в первую очередь пальцев стопы) наблюдалось в долгосрочных клинических исследованиях с применением другого ингибитора НГЛТ-2. Неизвестно, является ли это нежелательным эффектом препаратов класса ингибиторов НГЛТ-2. В связи с чем пациентам с сахарным диабетом, в том числе получающим терапию ингибиторами НГЛТ-2, следует рекомендовать постоянный тщательный профилактический уход за стопами в обязательном порядке. - Вспомогательные вещества Препарат Лусефи содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. - Дети Безопасность и эффективность лусеоглифлозина у детей в возрасте до 18 лет не установлены (опыт применения у данной категории пациентов отсутствует). Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами: Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, а также при осуществлении высотных работ, так как при применении препарата Лусефи возможно возникновение симптомов гипогликемии. Хранение: Хранить при температуре не выше 25 °С.