Показания: Артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).
Противопоказания: Повышенная чувствительность к бетаксололу и вспомогательным веществам препарата.
Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких.
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации , не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами.
Кардиогенный шок.
Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма).
Стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия).
Синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду).
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд/мин.).
Тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий.
Феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов.
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <100 мм рт. ст.).
Анафилактические реакции в анамнезе.
Метаболический ацидоз.
При одновременном применении с флоктафенином.
При одновременном применении с сультопридом.
При одновременном приеме ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).
Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности).
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с присутствием в составе препарата лактозы).
С осторожностью:
При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких среднетяжелого течения (начинать лечение с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; благодаря бета1-селективности бетаксолола при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне его приема возможно купирование приступа бета2-адреномиметиками).
При хронической сердечной недостаточности в стадии компенсации, (лечение бетаксололом возможно только под строгим медицинским наблюдением; лечение следует начинать с очень малых доз с постепенным их повышением).
При атриовентрикулярной блокаде I степени (требуется тщательное наблюдение, включая ЭКГ-контроль).
При облитерирующих заболеваниях периферических артерий, синдроме Рейно (за исключением тяжелой формы), (возможно усиление нарушений периферического кровообращения).
При стенокардии Принцметала (возможно учащение приступов стенокардии; применение селективного бета1-адреноблокатора возможно только при одновременном применении вазодилататоров).
При леченной феохромоцитоме (при лечении препаратом Локрен артериальной гипертензии на фоне леченной феохромоцитомы требуется тщательное наблюдение за показателями артериального давления).
У пациентов пожилого возраста (следует начинать лечение с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением).
При почечной недостаточности (при клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин - тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования).
При печеночной недостаточности (требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения).
У пациентов с сахарным диабетом (необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения; возможно уменьшение выраженности предвестников развития гипогликемии, таких как тахикардия, ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение).
При псориазе (бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение псориаза).
При проведении десенсибилизирующей терапии.
Активное вещество: Бетаксолол.
Форма выпуска: 1.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг №28; 2.Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг №56
Препарат принимается внутрь и запивается достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.
Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения артериального давления, то доза удваивается до 20 мг в сутки.
Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
Максимальная суточная доза препарата Локрен - 40 мг.
Взаимодействия: Противопоказанные комбинации:
С флоктафенином: В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
С сультопридом: Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного уменьшения ЧСС.
Не рекомендуемые комбинации:
С амиодароном: Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
С блокаторами «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил): Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты].
Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
С сердечными гликозидами: Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.
С ингибиторами МАО: Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
С йодсодержащими контрастными веществами: В случае развития шока или резкого снижения артериального давления при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью:
С ингаляционными галогенсодержащичи анестетиками: Бета-адреноблокаторы обладают кардиодепрессивным действием (ингибирование бета- адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета- адреностимуляторов). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о приеме бета-адреноблокатора.
С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»: антиаритмические средства класса IA (хинидин,гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны(дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, вводимый внутривенно спирамицин и вводимый внутривенно винкамин: Увеличение риска желудочковых нарушений ритма, в частности желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Требуется клинический и электрокардиографический контроль.
С пропафеноном: Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).
Требуется клинический и электрокардиографический контроль.
С баклофеном: Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль за АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.
С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины: Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, особенно в начале лечения.
С ингибиторами холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин): Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).
Требуется регулярный клинический контроль.
С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидип, альфа- метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин): Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости.
Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.
С лидокаином, 10% раствор, (внутривенно в качестве антиаритмического средства): Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).
Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости - коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, которые следует принимать во внимание:
С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (угнетение синтеза простагландинов НПВП и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).
С блокаторами «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов: Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентнопротекающей сердечной недостаточностью или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.
С трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками: Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
С мефлохином: Риск брадикардии (аддитивное действие).
С дипиридамолом (внутривенное введение): Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин.): Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
С амифостином: Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С аллергенами, используемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб: Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.
С фенитоином (внутривенное введение): Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.
С ксантинами: Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
С эстрогенами: Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С глюкокортикостероидами и тетракозактидом: Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С диуретиками: Возможно чрезмерное снижение артериального давления.
С недеполяризующими миорелаксантами: Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
С кумаринами: Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.
С алкоголем (этанол), седативными и снотворными лекарственными средствами: Усиление угнетения центральной нервной системы.
С негидрированными алкалоидами спорыньи: Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.
Побочные эффекты: Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко: различные кожные реакции, включая кожную сыпь, зуд, крапивницу, псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головокружение, головная боль.
Очень редко: парестезия.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: сухость глаз.
Очень редко: нарушения зрения.
Нарушения психики:
Часто: астения, бессонница.
Редко: депрессия.
Очень редкие: галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: гастралгия, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.
Нарушения со стороны сердца:
Часто: брадикардия, возможно тяжелая.
Редко: развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение артериального давления, замедление атриовентрикулярной проводимости.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей.
Редко: проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и «перемежающейся хромоты», учащение приступов стенокардии.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Часто: импотенция.
Лабораторные и инструментальные данные:
Редко: появление антинуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, проходящего после прекращения лечения; снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов).
Влияние на плод:
Внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие:
Синдром «отмены» (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).
Особые указания: Не прерывайте лечение препаратом Локрен резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС: внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.
У пациентов, принимающих Локрен, следует контролировать ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 уд/мин.
Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны.
Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд/мин.) и повышенное конечно- диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Локрен.
Локрен следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче; а также титров антинуклеарных антител в крови.
Бронхиальная астма и хроническая обструктивпая болезнь легких: Бета-адреноблокаторы могут назначаться только у пациентов с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания.
При развитии приступов во время лечения могут использоваться бронходилататоры, бета2-адреномиметики.
Сердечная недостаточность: У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может использоваться под строгим медицинским наблюдением в очень низких начальных дозах с постепенным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной недостаточности).
Брадикардия: Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 уд/мин дозу препарата Локрен необходимо уменьшить.
Атриовентрикулярная блокада I степени: Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.
Стенокардия Принцметала: Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета1-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.
Нарушения периферического кровообращения: Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
Феохромоцитома: В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение препарата Локрен возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Пожилые пациенты: Лечение пожилых пациентов следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина.
Пациенты с сахарным диабетом: Следует предупредить пациента о необходимости усилить контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациенту следует знать, что начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия, ощущение сердцебиения и потливость) могут быть маскированы бетаксололом.
Псориаз: Требуется тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.
Аллергические реакции: Бета-адреноблокаторы, включая препарат Локрен, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, в особенности связанных с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.
Общая анестезия: При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета адренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического артериального давления).
Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.
Если необходимо прекратить терапию препаратом Локрен перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 часов до проведения общей анестезии, так как считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам. Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях может не прерываться:
- у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства , учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов.
- в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.
У таких пациентов для общей анестезии необходимо применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и следует восполнять кровопотери.
Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.
Тиреотоксикоз: Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.
Спортсмены: Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активное вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.
На время лечения следует исключить употребление алкоголя.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности: При управлении транспортными средствами или занятии другими потенциально опасными видами деятельности при приеме препарата Локрен следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).
