Аторвастатин-вертекс таб п/об/пл 20мг №90 (Аторвастатин)

Показания: - первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолесте-ринемия (IIа тип по Фредриксону); - комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (IIа и IIb типы по Фредриксону); - дисбеталипопротеинемия (III тип по Фредриксону) (в качестве дополнения к диете); - семейная эндогенная гипертриглицеридемия (IV тип по Фредриксону), резистентная к диете; - гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения; - первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС (ишемической болезни сердца), но имеющих несколько факторов риска ее развития возраст старше 55 лет, никотиновую зависимость, артериальную гипертензию, сахарный диабет, генетическую предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии; - вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации. Противопоказания: - повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; - заболевание печени в активной стадии; - повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы; - заболевания скелетных мышц; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - беременность и период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы). C осторожностью Применение у пациентов, злоупотребляющих алкоголем или у пациентов, имеющих в анамнезе заболевания печени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата Аторвастатин противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода во время лечения. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность развития нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Активное вещество:аторвастатин. Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг №90.

Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом Аторвастатин следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также лечением основного заболевания. При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода лечения. Доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходной концентрации Хс-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата Аторвастатин необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу. Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия Лечение начинают с рекомендуемой начальной дозы 10 мг 1 раз в сутки, которую увеличивают после четырех недель в зависимости от реакции пациента. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Диапазон доз такой же, как и при других типах гиперлипидемии. Начальная доза подбирается индивидуально в зависимости от выраженности заболевания. У большинства пациентов с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией оптимальный эффект наблюдается при применении препарата в суточной дозе 80 мг (однократно). Аторвастатин применяется в качестве дополнительной терапии к другим методам лечения (плазмаферез) или как основное лечение, если терапия с помощью других методов невозможна. У пациентов с нарушениями функции печени необходима осторожность (в связи с замедлением выведения аторвастатина из организма). В подобной ситуации следует тщательно контролировать клинические и лабораторные показатели (регулярный контроль активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)). При значительном повышении активности "печеночных" трансаминаз доза препарата должна быть уменьшена или лечение должно быть прекращено. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек дозу препарата изменять не следует. Нарушение функции почек не оказывает влияния на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации Хс-ЛПНП при терапии аторвастатином, поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Применение в комбинации с другими лекарственными средствами При необходимости одновременного применения с циклоспорином, телапревиром или комбинацией типрапавир/ритонавир доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом. Рекомендации для определения цели лечения Рекомендации Европейского общества атеросклероза У пациентов с подтвержденным диагнозом ИБС и других пациентов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение концентрации Хс-ЛПНП до концентрации ниже 2,5 ммоль/л (или менее 100 мг/дл) и общего холестерина до концентрации ниже 4,5 ммоль/л (или менее 175 мг/дл).

Взаимодействия: Риск развития миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении с циклоспорином, антибиотиками (эритромицин, кларитромицин, хинупристин/далфопристин), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, ритонавир), противогрибковыми препаратами (флуконазол, итраконазол, кетоконазол), нефазодоном. Все эти препараты ингибируют изофермент CYP3A4, который принимает участие в метаболизме аторвастатина в печени. Сходное взаимодействие возможно при одновременном применении аторвастатина с фибратами и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки). При одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Ингибиторы изофермента CYP3A4 Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, совместное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4. Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Эритромицин/кларитромицин При одновременном применении аторвастатина и эритромицина или кларитромицина, которые ингибируют изофермент CYP3А4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови. Ингибиторы протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента CYP3А4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Дилтиазем Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина и итраконазола приводило к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление (более 1,2 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 (например, эфавирензом, фенитоином или рифампицином) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1) рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Антациды При одновременном приеме внутрь аторвастатина и суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксиды, снижается концентрация аторвастатина в плазме крови. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же ферментами цитохрома, не ожидается. Колестипол При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%, однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. Дигоксин При применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%, поэтому такие пациенты должны находиться под наблюдением. Пероральные контрацептивы При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, возможно увеличение всасывания контрацептивов и повышение их концентрации в плазме крови. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин Аторвастатин при одновременном применении не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику терфенадина. Варфарин Одновременное применение аторвастатина с варфарином может в первые дни увеличивать воздействие варфарина на показатели свертывания крови (уменьшение протромбинового времени). Этот эффект исчезает после 15 дней одновременного применения указанных препаратов. Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота Отмечены случаи развития рабдомиолиза у пациентов, применяющих аторвастатин и фузидовую кислоту. Колхицин Были зарегистрированы случаи миопатии при одновременном применении аторвастатина и колхицина. При комбинированной терапии данными препаратами следует соблюдать осторожность. Циметидин При изучении взаимодействия аторвастатина с циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. Другая сопутствующая терапия Одновременное применение аторвастатина с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в т.ч. циметидин, кетоконазол, спиронолактон), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов (следует соблюдать осторожность). В клинических исследованиях аторвастатин применяли в сочетании с гипотензивными средствами и эстрогенами, которые назначали в качестве заместительной терапии; симптомов клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено. Исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились. Побочные эффекты: Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10, часто от >1/100 до <1/10, нечасто от >1/1000 до <1/100, редко от >1/10000 до <1/1000, очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения, частота неизвестна по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным. Со стороны нервной системы: часто - бессонница, головная боль, головокружение, парестезия, астенический синдром; нечасто - периферическая нейропатия, амнезия, гипестезия. Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах; редко - назофарингит, носовое кровотечение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, симптомы вазодилатации, мигрень, постуральная гипотензия, повышение артериального давления, флебит, аритмия. Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: часто - боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм (вздутие живота); нечасто - нарушение вкусового восприятия, рвота, панкреатит; редко - гепатит, холестатическая желтуха. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгии, боль в спине, припухлость суставов; нечасто - миопатия, судороги мышц; редко - миозит, рабдомиолиз, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий). Со стороны мочеполовой системы: нечасто - сексуальная дисфункция, вторичная почечная недостаточность. Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, кожный зуд; нечасто - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, алопеция, буллезная сыпь, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Аллергические реакции: часто - аллергические реакции; очень редко - анафилаксия. Лабораторные показатели: нечасто - повышение активности аминотрансфераз (АСТ, АЛТ), повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК); очень редко - гипогликемия, гипергликемия. Прочие: часто - периферические отеки; нечасто - слабость, повышенная утомляемость, лихорадка, анорексия, увеличение массы тела. За время постмаркетингового применения статинов, в том числе аторвастатина, сообщалось о следующих побочных эффектах: потеря или снижение памяти, депрессия, нарушение сна, включая бессонницу и "кошмарные" сновидения, сексуальная дисфункция, гинекомастия, гипергликемия, повышение концентрации гликозилированного гемоглобина, единичные случаи интерстициального заболевания легких (особенно при длительном применении), случаи иммуноопосредованной некротизирущей миопатии, тромбоцитопения. Особые указания: Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. При появлении тяжелых нежелательных эффектов применение препарата Аторвастатин следует прекратить. Действие на печень Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса, после лечения аторвастатином отмечали умеренное (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) повышение сывороточной активности "печеночных" трансаминаз АСТ и АЛТ. Повышение активности "печеночных" трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы аторвастатина, временной или полной отмене препарата активность "печеночных" трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием аторвастатина в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин или после увеличения его дозы, а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности "печеночных" трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Аторвастатин следует применять с осторожностью у пациентов, которые потребляют значительные количества алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевание печени. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших аторвастатин, отмечалась миалгия. Диагноз миопатии (боли в мышцах и слабость в сочетании с повышением активности креатинфосфокиназы более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы) следует предполагать у пациентов с диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), нефазодона, некоторых антибиотиков, азольных противогрибковых препаратов, ингибиторов ВИЧ-протеазы. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный изоферментом CYP3A4, и/или транспорт лекарственных средств. Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Назначая препарат Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами, азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и возможный риск. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассмотреть возможность применения указанных препаратов в более низких начальных и поддерживающих дозах. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении аторвастатина, как и других статинов, описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии фактора риска почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги) терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить. При дифференциальном диагнозе болей за грудиной следует учитывать возможность увеличения сывороточной активности КФК при применении препарата Аторвастатин. Внимание! Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Препарат Аторвастатин содержит лактозу, в связи с чем его применение пациентами с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения). Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С.