Показания: Прасугрел назначается для предупреждения тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), которым планируется чрескожная коронарная ангиопластика: - пациентам с нестабильной стенокардией (НС) или инфарктом миокарда; - без подъема сегмента ST (ИМБПСТ), которым планируется чрескожная коронарная ангиопластика. Пациентам с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (ИМСПСТ), которым планируется первичная или отложенная чрескожная коронарная ангиопластика. Прасугрел назначается для предупреждения тромбоза стента при острых коронарных синдромах (ОКС). Противопоказания: - Установленная повышенная чувствительность к прасугрелу или к любому компоненту входящему в состав препарата; - состояния с повышенным риском кровотечения (патологические кровотечения, например, при пептической язве); - преходящее нарушение мозгового кровообращения (ПНМК) или инсульт в анамнезе; - тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - возраст до 18 лет; - планируемое срочное АКШ, в связи с тем, что это связано с более высоким риском послеоперационного кровотечения. При проведении планового АКШ рекомендована предшествующая (за 7 дней до планируемой операции) отмена прасугрела. С осторожностью: Риск кровотечения: Прасугрел следует с осторожностью назначать пациентам: - в возрасте 75 лет или старше; - с массой тела < 60 кг; с предрасположенностью к кровотечению (например, вследствие недавней травмы, недавней хирургическом операции, недавнего или повторного гастроинтестинального желудочно-кишечного кровотечения, язвы желудка, острой печеночной недостаточности или почечной недостаточности средней или тяжелой степени); - одновременно принимающие препараты, которые могут увеличить риск кровотечения, включая непрямые антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и фибринолитики; - если пациенту назначена плановая операция и антитромбоцитарный эффект нежелателен, необходимо прекратить прием прасугрела не менее, чем за 7 дней до операции. Беременность и лактация: Клинических исследований на беременных или кормящих женщинах не проводилось. Прасугрел может назначаться во время беременности, только если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли прасугрел с грудным молоком. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком и из-за возможных серьезных побочных реакций у грудных детей, должно быть принято решение, прекратить ли кормление или прекратить прием препарата, принимая во внимание соотношение польза/риск при назначении препарата кормящей женщине.

Активное вещество: прасугрел. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг №28.

Принимается внутрь, независимо от приема пищи. Недопустимо раздавливать или ломать таблетку перед приемом. Прием прасугрела начинают с одной нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимают ежедневную поддерживающую дозу 10 мг. Пациенты с ИМБПСТ/НС, которым проводится коронарная ангиография в течение 48 часов после госпитализации, должны принимать нагрузочную дозу только во время чрескожной коронарной ангиопластики. Пациенты, принимающие прасугрел, также должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (75-325 мг). У пациентов с ОКС, которым была проведена чрескожная коронарная ангиопластика, преждевременное прекращение терапии любым антиагрегантом, включая Эффиент®, может привести к повышенному риску тромбоза, инфаркта миокарда или смерти в зависимости от основного заболевания. Рекомендуется лечение продолжительностью до 12 месяцев, если не возникнут показания для отмены препарата Эффиент®. Дети Безопасность и эффективность прасугрела у детей не изучалась. Пациенты с массой тела < 60 кг Прием прасугрела начинают с однократной нагрузочной дозы 60 мг. Далее принимают ежедневную поддерживающую дозу 5 мг. Пациенты в возрасте 75 лет или старше Прием прасугрела начинают с однократной нагрузочной дозы 60 мг. Далее в качестве альтернативы ежедневной поддерживающей дозе 10 мг может рассматриваться ежедневная поддерживающая доза 5 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной почечной недостаточностью (ТПН), коррекция дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью: Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется (класс А и В по шкале Чайлд-Пью). Дети и подростки Применение прасугрела не рекомендуется детям и подросткам, так как данные о эффективности и безопасности применения у этой группы пациентов недостаточны.

Взаимодействия: Варфарин В связи с возможностью увеличения риска кровотечения, одновременное применение варфарина и прасугрела должно проводиться с особой осторожностью. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Одновременный прием прасугрела с НПВП не исследовался. В связи с возможностью увеличения риска кровотечения, применение НПВП и прасугрела должно проводиться с особой осторожностью. Лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2B6 Прасугрел - слабый ингибитор изофермента CYP2B6. У здоровых субъектов прасугрел на 23% снижал эффект гидроксибупропиона - метаболита бупропиона, образованного изоферментом CYP2B6. Такой эффект может быть клинически выраженным только когда прасугрел применяется совместно с препаратами, имеющими узкое терапевтическое окно и метаболизирующимися исключительно изоферментом CYP2B6 (например, с циклофосфамидом или эфавирензем). Другие виды сочетанного применения препаратов Прасугрел можно одновременно применять с препаратами, метаболизируемыми изоферментами цитохрома Р450, включая статины, или с препаратами, являющимися, индукторами или ингибиторами изоферментов цитохрома Р450. Прасугрел также можно одновременно применять с ацетилсалициловой кислотой, гепарином, дигоксином и препаратами, повышающими pH желудочного сока, включая ингибиторы протонной помпы и блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов. Побочные эффекты: Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований (при лечении острых коронарных синдромов) Кровотечения, не связанные с аортокоронарным шунтированием (АКШ) Количество случаев осложнений и кровотеченийа, не связанных с АКШ (% пациентов): Побочная реакция Прасугрел(б) Клопидогрел(б) Большие кровотечения по классификации TIMI(б) 2,2 1,7 Угрожающие жизни, все(г): 1,3 0,8 В том числе: Фатальные 0,3 0,1 Клинически выраженные ВЧК(д) 0,3 0,3 Требующие инотропных препаратов 0,3 0,1 Требующие хирургического вмешательства 0,3 0,3 Требующие переливания крови (> 4 единицы) 0,7 0,5 Малые кровотечения по Т1М1(е) 2,4 1,9 а Зафиксированные случаи, определенные по критериям классификации TIMI. б Использовались различные варианты стандартной терапии, где это было применимо. На третьей фазе клинических исследований все пациенты также принимали ацетилсалициловую кислоту. в Любое внутричерепное кровоизлияние или любое клинически выраженное кровотечение, связанное со снижением гемоглобина > 5 г/дл. г Угрожающие жизни - подгруппа больших кровотечений по TIMI, которая в том числе включает виды кровотечений, представленные ниже. Пациенты могут быть причислены более чем к одной группе. д Внутричерепное кровотечение (ВЧК). е Клинически выраженное кровотечение, связанное со снижением гемоглобина > 3 г/дл, но < 5 г/дл. Определено, что при приеме прасугрела в суточной поддерживающей дозе 10 мг или приеме клопидогрела в суточной поддерживающей дозе 75 мг пациентами с ОКС, которым проводилась чрескожная коронарная ангиопластика, пациенты с массой тела менее 60 кг имеют больший риск развития кровотечений, чем пациенты с массой тела более 60 кг. Масса тела Прасугрел Клопидогрел < 60 кг 1 0,1% (фатальных 0%) 6,5% (фатальных 0,3%) > 60 кг 4,2% (фатальных 0,3%) 3,3% (фатальных 0,1%) При приеме прасугрела в суточной поддерживающей дозе 10 мг или приеме клопидогрела в суточной поддерживающей дозе 75 мг пациентами с ОКС, которым проводилась чрескожная коронарная ангиопластика, частота больших и малых кровотечений по TIMI, не связанных с АКШ в двух возрастных группах была следующая: Возраст Прасугрел Клопидогрел > 75 лет 9% (фатальных 1,0%) 6,9% (фатальных 0,1%) < 75 лет 3,8 % (фатальных 0,2%) 2,9% (фатальных 0,1%) Другие клинические исследования У пациентов с ИМБПСТ, принимавших нагрузочную дозу 30 мг в среднем за 4 часа перед коронарной ангиографией и 30 мг во время последующей чрескожной коронарной ангиопластики, отмечался более высокий риск малых кровотечений во время процедуры, не связанных с АКШ, и отсутствовали дополнительные преимущества по сравнению с пациентами, принимавшими нагрузочную дозу 60 мг во время чрескожной коронарной ангиопластики. Частота больших и малых кровотечений по TIMI, не связанных с АКШ, у пациентов в течение 7 дней была следующая: Побочная реакция Прасугрел перед коронарной Прасугрел во время чрескожной ангиографией(а) (%) коронарной ангиопластики(а) (%) Большие кровотечения по классификации TIMI(б) 1,3 0,5 Угрожающие жизни, все(в) 0,8 0,2 В том числе: Фатальные 0,1 0,0 Клинические выраженные ВЧК(г) 0,0 0,0 Требующие инотропных препаратов 0,3 0,2 Требующие хирургического вмешательства 0,4 0,1 Требующие переливания крови (> 4 единицы) 0,3 0,1 Малые кровотечения по ТIМI(д) 1,7 0,6 а Использовались различные варианты стандартной терапии, где это было применимо. На третьей фазе клинических исследований все пациенты также принимали ацетилсалициловую кислоту. б Любое внутричерепное кровоизлияние или любое клинически выраженное кровотечение, связанное со снижением гемоглобина >5 г/дл. в Угрожающие жизни - подгруппа больших кровотечений по TIMI, которая в том числе включает виды кровотечений, представленные ниже. Пациенты могут быть причислены более чем к одной группе. г Внутричерепное кровотечение (ВЧК). д Клинически выраженное кровотечение, связанное со снижением гемоглобина > 3 г/дл, но < 5 г/дл. Пациенты с ОКС, которым не проводилась чрескожная коронарная ангиопластика, принимали прасугрел или клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. У пациентов старше 75 лет с массой тела менее 60 кг, принимавших прасугрел в поддерживающей дозе 5 мг в сутки в среднем в течение 15 месяцев (максимум 30 месяцев), частота больших и малых кровотечений по TIMI, не связанных с АКШ в двух весовых категориях была следующая: Масса тела Прасугрел Клопидогрел < 60 кг 1,4% (фатальных 0,1%)а 2,2% (фатальных 0,3%)в > 60 кг 2,2% (фатальных 0,2%)б 1,6% (фатальных 0,2%)в а Поддерживающая доза 5 мг. б Поддерживающая доза 10 мг; у пациентов старше 75 лет поддерживающая доза 5 мг. в Поддерживающая доза 75 мг. Частота больших и малых кровотечений по TIMI, не связанных с АКШ в двух возрастных группах была следующая: Возраст Прасугрел Клопидогрел > 75 лет 2,6% (фатальных 0,3%)а 3,0% (фатальных 0,5%)в < 75 лет 2,0% (фатальных 0,1%)б 1,3% (фатальных 0,1 %)в а Поддерживающая доза 5 мг. б Поддерживающая доза 10 мг; у пациентов с массой тела менее 60 кг поддерживающая доза 5 мг. в Поддерживающая доза 75 мг. Кровотечения, связанные с АКШ Частота больших или малых кровотечений по классификации TIMI, связанных с АКШ составила 14,1% у пациентов принимавших прасугрел и 4,5% у пациентов, принимавших клопидогрел. Высокий риск кровотечения у участников, принимавших прасугрел, сохранялся до 7 дней с момента приема последней дозы исследуемого препарата. Количество случаев осложнений и кровотеченийа, связанных с АКШ (%пациентов): Прасугрел Клопидогрел Большие или малые кровотечения по классификации TIMI 14,1 4,5 Большие кровотечения по классификации TIMI 11,3 3,6 Фатальные 0,9 0 Повторная операция 3,8 0,5 Переливание > 5 единиц крови 6,6 2,2 Кровоизлияние в мозг 0 0 Малые кровотечения по классификации TIMI 2,8 0,9 Зафиксированные случаи, определенные по критериям классификации TIMI Ниже кратко изложены побочные реакции геморрагического и негеморрагического характера и их частота, зарегистрированные во время клинических испытаний. Побочные реакции геморрагического характера Нарушения со стороны органа зрения Нечасто (>0,1% и <1%): кровоизлияние в глаз. Нарушения со стороны сосудов Часто (>1% и <10%): гематома. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто (> 1% и <10%): носовое кровотечение. Нечасто (>0,1% и <1%): кровохарканье. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто (>1% и <10%): желудочно-кишечное кровотечение. Нечасто (>0,1% и <1%): ректальное кровотечение, кровотечение из десен, кровянистый стул (гематохезия), забрюшинное кровотечение. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто (>1% и <10%): экхимоз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто (>1% и <10%): гематурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто (>1% и <10%): гематома в месте пункции сосуда, кровотечение в месте пункции. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций Часто (>1% и <10%): ушиб. Нечасто (>0,1% и <1%): подкожная гематома, кровотечение после проведения процедуры. Побочные реакции негеморрагического характера Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Часто (>1% и <10%): анемия. Редко (>0,01% и < 0,1%): тромбоцитопения (содержание тромбоцитов <50 х 109/л). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто (>1% и <10%): сыпь. Определено, что при использовании стандартных режимов дозирования прасугрела пациенты, перенесшие ранее инсульт или транзиторную ишемическую атаку (ТИА), имеют больший риск развития инсульта или ТИА, чем пациенты с отсутствием этих заболеваний в анамнезе: Перенесшие ТИА или инсульт Прасугрел Клопидогрел Да 6,5% (2,3% ВЧК *) 1,2% (0% ВЧК *) Нет 0,9% (0,2% ВЧК *) 1,0% (0,3% ВЧК *) *Внутричерепное кровотечение (ВЧК). Спонтанные побочные реакции Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, встречались с частотой >0,01% и < 0,1%. Тромбоцитопеническая пурпура встречалась с частотой < 0,01%. Особые указания: Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) может возникнуть менее чем через 2 недели после начала приема препарата. ТТП - серьезное заболевание, которое может привести к летальному исходу и требующее срочного лечения, включая плазмаферез. ТТП характеризуется тромбоцитопенией, неврологическими нарушениями, нарушением функции почек и лихорадкой. Хирургические вмешательства Пациентам рекомендуется сообщать врачам, в том числе стоматологам, о применении прасугрела перед назначением плановых операций и до того, как будут назначены другие препараты. Увеличение частоты кровотечений в 3 раза и их тяжести может наблюдаться у пациентов с АКШ в течение 7 дней после отмены прасугрела. Риск кровотечения Пациентов с пониженным артериальным давлением, тех, кому недавно была проведена коронарная ангиопластика, пациентов с АКШ или другими хирургическими процедурами необходимо обследовать на наличие кровотечений, даже при отсутствии явных признаков. Согласно данным клинических исследований у пациентов с ИМБПСТ, принимавших нагрузочную дозу прасугрела в среднем за 4 часа перед диагностической коронарной ангиографией увеличивался риск больших и малых кровотечений по сравнению с пациентами, принимавшими нагрузочную дозу прасугрела во время чрескожной коронарной ангиопластики. Факторы риска кровотечений см. в разделе "Противопоказания" и "С осторожностью ". Гиперчувствительность, включая ангионевротический отек Сообщалось о случаях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимавших прасугрел, в том числе у пациентов с реакцией гиперчувствительности к другим тиенопиридинам в анамнезе. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Не установлено влияние приема прасугрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30 °С.