Забрать товар вы можете по адресу: Екатеринбург, ул. 8 Марта, 150
Показания: Препарат Вилдаглиптин показан к применению при сахарном диабете (СД) 2 типа у взрослых пациентов (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями):
- в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с наличием противопоказаний к применению/непереносимости метформина или в случае неэффективности метформина;
- в комбинации с метформином в качестве начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;
- в составе двухкомпонентной комбинированной терапии: с метформином или тиазолидиндионом, или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами;
- в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины у пациентов с недостаточным контролем гликемии на фоне максимально переносимой дозы производного сульфонилмочевины или при наличии противопоказаний к применению/непереносимости метформина;
- в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов, ранее получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений, и не достигших адекватного контроля гликемии;
- в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, ранее получавших инсулин в стабильной дозе и метформин на фоне диетотерапии и физических упражнений, и не достигших адекватного контроля гликемии.
Противопоказания: - Гиперчувствительность к вилдаглиптину и любому из вспомогательных веществ препарата.
- Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
- Беременность, период грудного вскармливания (в связи с недостаточностью соответствующих данных).
- СД 1 типа.
- Острый или хронический метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз в сочетании с комой или без таковой. Диабетический кетоацидоз должен корректироваться инсулинотерапией).
- Лактоацидоз (в том числе в анамнезе).
- Нарушения функции печени, включая повышение активности "печеночных" ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспартатаминотрансферазы (ACT) в 3 и более раз выше верхней границы нормы (3 х ВГН).
- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IV функционального класса (ФК) по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) (ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у этой группы пациентов).
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
С осторожностью
Рекомендуется с осторожностью применять вилдаглиптин у пациентов с острым панкреатитом в анамнезе.
Поскольку опыт применения вилдаглиптина у пациентов с терминальной стадией ХБП, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, ограничен, препарат рекомендуется применять с осторожностью у данной категории пациентов.
Поскольку данные о применении вилдаглиптина у пациентов с ХСН III ФК по классификации NYHA ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод, рекомендуется с осторожностью применять вилдаглиптин у пациентов данной категории.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность
Достаточных данных по применению вилдаглиптина у беременных нет, в связи с чем препарат противопоказан во время беременности.
- Период грудного вскармливания
Вилдаглиптин противопоказан в период грудного вскармливания, поскольку неизвестно, проникает ли вилдаглиптин в грудное молоко у человека.
Дозу препарата Вилдаглиптин следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.
Рекомендуемая доза препарата Вилдаглиптин 50 мг 1 или 2 раза в день. Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг.
Дозу 50 мг в сутки следует принимать 1 раз в день утром, дозу 100 мг в сутки следует делить на 2 приема - по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска приема препарата следует принять пропущенную дозу как можно скорее. При этом следует избегать принятия удвоенной дозы в один день.
Препарат Вилдаглиптин принимают внутрь независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза препарата Вилдаглиптин в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без метформина) составляет 50 мг или 100 мг в сутки. Рекомендуемая доза препарата Вилдаглиптин в составе двойной комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины составляет 50 мг 1 раз в сутки утром. В этой популяции пациентов эффективность вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки была сходной с таковой в дозе 50 мг в сутки.
Рекомендованная доза препарата Вилдаглиптин в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины + метформин) составляет 100 мг в сутки.
Если цели гликемического контроля не достигнуты на фоне применения максимальной суточной дозы 100 мг, следует рассмотреть возможность добавления к терапии препаратом Вилдаглиптин других гипогликемических препаратов, таких как метформин, производные сульфонилмочевины, тиазолидиндион или инсулин.
Особые группы пациентов
- Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой степени (СКФ > 60 мл/мин/1,73 м2) и средней степени с СКФ 50-60 мл/мин/1,73 м2 не требуется коррекция режима дозирования препарата. У пациентов с нарушением функции почек средней степени с СКФ 30-50 мл/мин/1,73 м2 и тяжелой степени (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2), включая терминальную стадию ХБП у пациентов, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, вилдаглиптин следует применять в дозе 50 мг 1 раз в сутки.
- Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекция режима дозирования вилдаглиптина.
- Дети
Поскольку опыта применения вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у пациентов данной категории.
Взаимодействия: Вилдаглиптин обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.
Поскольку вилдаглиптин не является субстратом ферментов цитохрома Р450 (СУР), а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие вилдаглиптина с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р450 (CYP), маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5. Клинически значимого взаимодействия вилдаглиптина с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении СД 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.
Тиазиды, глюкокортикостероиды, препараты гормонов щитовидной железы, симпатомиметики могут снижать гипогликемическое действие вилдаглиптина, как и других пероральных гипогликемических препаратов.
Частота развития ангионевротического отека была выше при одновременном применении вилдаглиптина с ингибиторами ангиотензг нпревраДающкг^'^фёрмен'А, при этом-1 Ьыла сходной с таковой в контрольной группе. В большинстве случаев ангионевротический отек был средней степени тяжести и разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.
Побочные эффекты: При применении вилдаглиптина в монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций (HP) были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой HP и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.
Частота развития ангионевротического отека на фоне терапии вилдаглиптином составляла >=1/10000, <1/1000 (градация "редко") и была сходной с таковой в контрольной группе.
Наиболее часто случаи ангионевротического отека отмечались при применении препарата в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. В большинстве случаев ангионевротический отек был средней степени тяжести и разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.
На фоне терапии вилдаглиптином редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешились самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота увеличения активности "печеночных" ферментов (АЛТ или ACT > 3 х ВГН) составляла 0,2% или 0,3%, соответственно (по сравнению с 0,2% в контрольной группе). Увеличение активности "печеночных" ферментов в большинстве случаев было бессимптомным, не прогрессировало и не сопровождалось холестазом или желтухой.
HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов HP перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты встречаемости HP указаны в порядке уменьшения тяжести.
Для оценки частоты встречаемости HP использовались следующие критерии: очень часто (>=1/Ю); часто (>=1/100, но <1/10); нечасто (>=1/1000, но <1/100); редко (>=1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (поскольку сообщения получены в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, достоверно определить частоту развития данных HP не представляется возможным, в связи с чем, они классифицированы как "частота неизвестна").
При применении вилдаглиптина в монотерапии
При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки частота отмены терапии в связи с развитием HP (0,3%) была не выше таковой в группе плацебо (0,6%) или препарата сравнения (0,5%).
На фоне монотерапии вилдаглиптином в дозе 100 мг в сутки частота развития гипогликемии без увеличения степени тяжести состояния составляла 0,4%, что сопоставимо с препаратом сравнения и плацебо (0,2%).
Масса тела не изменялась по сравнению с исходной в клинических исследованиях, когда вилдаглиптин 100 мг в сутки применяли в качестве монотерапии (-0,3 кг и -1,3 кг в группах вилдаглиптина и плацебо, соответственно).
- Инфекции и инвазии:
очень редко - инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит.
- Нарушения метаболизма и питания:
нечасто - гипогликемия.
- Нарушения со стороны нервной системы:
часто - головокружение;
нечасто - головная боль.
- Нарушения со стороны сосудов:
нечасто - периферические отеки.
- Желудочно-кишечные нарушения:
нечасто - запор.
- Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
нечасто - артралгия.
Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в монотерапии.
При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки в комбинации с метформином
При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки в комбинации с метформином или плацебо в сочетании с метформином случаев отмены терапии в связи с развитием HP не отмечалось.
При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки в комбинации с метформином гипогликемия отмечалась в 1% случаев (в группе плацебо + метформин нечасто (0,4%)). В группе применения вилдаглиптина не наблюдалось развития гипогликемии тяжелой степени.
Масса тела не изменялась по сравнению с исходной в клинических исследованиях при применении комбинации вилдаглиптина 100 мг в сутки и метформина (+0,2 кг и -1,0 кг в группах вилдаглиптина и плацебо, соответственно).
- Нарушения метаболизма и питания:
часто - гипогликемия.
- Нарушения со стороны нервной системы:
часто - тремор, головная боль, головокружение;
нечасто - повышенная утомляемость.
- Желуоочпо-кишечпые нарушения:
часто - тошнота.
Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в комбинации с метформином.
Изучение применения комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве стартовой терапии при СД 2 типа не выявило отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков.
При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг в сутки в комбинации с производными сулъфонилмочевин ы
При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг в сутки в комбинации с глимепиридом частота отмены терапии в связи с развитием HP составляла 0,6% (по сравнению с 0% в группе глимепирид + плацебо).
Частота развития гипогликемии у пациентов, получавших вилдаглиптин в дозе 50 мг в сутки вместе с глимепиридом, составила 1,2% (по сравнению с 0,6% в группе плацебо + глимепирид). В группе применения вилдаглиптина не наблюдалось развития гипогликемии тяжелой степени.
Масса тела не изменялась по сравнению с исходной в клинических исследованиях, когда вилдаглиптин в дозе 50 мг в сутки добавляли к глимепириду (-0,1 кг и -0,4 кг в группах вилдаглиптина и плацебо, соответственно).
- Инфекции и инвазии:
очень редко - назофарингит.
- Нарушения метаболизма и питания:
часто - гипогликемия.
- Нарушения со стороны нервной системы:
часто - тремор, головокружение, головная боль, астения.
- Желудочно-кишечн ые нарушения:
нечасто - запор.
При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки в комбинации с тиазолидиндионом При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки + тиазолидиндион и плацебо + тиазолидиндион, случаев отмены терапии в связи с развитием HP не отмечалось. При применении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки + пиоглитазон отмечалось развитие гипогликемии в 0,6% случаев, а у пациентов, получавших плацебо + пиоглитазон, в 1,9% случаев. В группе применения вилдаглиптина не наблюдалось развития гипогликемии тяжелой степени.
В исследовании применения вилдаглиптина в качестве дополнительной терапии к пиоглитазону абсолютное увеличение массы тела в группе плацебо и вилдаглиптина 100 мг в сутки составило 1,4 и 2,7 кг, соответственно.
При добавлении вилдаглиптина в дозе 100 мг в сутки к пиоглитазону в дозе 45 мг в сутки частота развития периферических отеков составляла 7% (по сравнению с 2,5% на фоне монотерапии пиоглитазоном).
- Нарушения метаболизма и питания:
часто - увеличение массы тела;
нечасто - гипогликемия.
- Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто - головная боль, астения.
- Нарушения со стороны сосудов:
часто - периферические отеки.
При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином (с метформином или без него)
При применении препарата в комбинации с инсулином (в комбинации с метформином или без метформина) частота отмены терапии вследствие развития HP была равна 0,3% в группе терапии вилдаглиптином, в группе плацебо случаев отмены терапии не было.
При применении вилдаглиптина в комбинации с инсулином (в комбинации с метформином или без метформина) не отмечалось увеличения риска развития гипогликемии по сравнению с комбинацией плацебо + инсулин (14% в группе вилдаглиптина и 16,4% в группе плацебо). У 2 пациентов в группе вилдаглиптина и у 6 пациентов в группе плацебо развилась гипогликемия тяжелой степени.
На момент завершения исследования препарат не оказывал влияния на среднюю массу тела (масса тела увеличилась на +0,6 кг по сравнению с исходной в группе вилдаглиптина, а в группе плацебо осталась неизменной).
- Нарушения метаболизма и питания:
часто - гипогликемия.
- Нарушения со стороны нервной системы:
часто - головная боль, озноб.
- Желудочно-кишечные нарушения:
часто - тошнота, гастроэзофагеальный рефлюкс;
нечасто - диарея, метеоризм.
При применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с препаратами сулъфонилмочевины и метформином
Случаев отмены препарата, связанных с HP в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом, отмечено не было. В группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом частота отмены вилдаглиптина, связанной с HP, составила 0,6%.
Гипогликемия отмечалась часто в обеих группах (5,1% в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом и 1,9% в группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом). В группе вилдаглиптина отмечен один эпизод гипогликемии тяжелой степени.
На момент завершения исследования значимого влияния на массу тела выявлено не было (+0,6 кг в группе вилдаглиптина и -0,1 кг в группе плацебо).
- Нарушения метаболизма и питания:
часто - гипогликемия.
- Нарушения со стороны нервной системы:
часто - головокружение, тремор.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - гипергидроз.
- Общие нарушения и реакции в месте введения:
часто - астения.
Пострегистрационн ые исследования вилдаглиптина
Во время проведения пострегистрационных исследований были выявлены следующие HP (поскольку сообщения получены в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, достоверно определить частоту развития данных HP не представляется возможным, в связи с чем, они классифицированы как "частота неизвестна").
- Желудочно-кишечные нарушения:
частота неизвестна - панкреатит.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводяищх путей:
частота неизвестна - гепатит (разрешившийся самостоятельно после отмены вилдаглиптина), повышение активности "печеночных" ферментов (разрешившееся самостоятельно после отмены вилдаглиптина).
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
частота неизвестна - крапивница, эксфолиативное и буллезное поражения кожи, включая буллезный пемфигоид.
- Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
частота неизвестна - миалгия.
Особые указания: В доклинических исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые для человека, препарат не вызывал нарушений фертильности.
При необходимости инсулинотерапии вилдаглиптин применяют только в комбинации с инсулином.
Препарат противопоказан у пациентов с СД 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.
Сердечная недостаточность
Поскольку данные о применении вилдаглиптина у пациентов с ХСН III ФК по классификации NYHA ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод, рекомендуется с осторожностью применять вилдаглиптин у пациентов данной категории. Не рекомендуется применение вилдаглиптина у пациентов с ХСН IV ФК по классификации NYHA, ввиду отсутствия данных клинических исследований о применении вилдаглиптина у пациентов этой группы.
Нарушение функции почек
Поскольку опыт применения вилдаглиптина у пациентов с терминальной стадией ХБП, находящихся на гемодиализе или проходящих процедуру гемодиализа, ограничен, препарат рекомендуется применять с осторожностью у данной категории пациентов.
Нарушения функции печени
Поскольку в редких случаях при применении вилдаглиптина отмечалось повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений), перед применением вилдаглиптина, а также и регулярно в ходе первого года применения препарата (1 раз в 3 месяца), рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. При выявлении повышения активности аминотрансфераз следует провести повторное исследование с целью подтверждения результата, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до их нормализации. Если превышение активности ACT или АЛТ в 3 или более раз выше ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат рекомендуется отменить.
При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения вилдаглиптина, терапию препаратом следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя.
Г ипогликемия
Известно, что препараты сульфонилмочевины могут провоцировать развитие гипогликемии. Существует риск развития гипогликемии при одновременном применении вилдаглиптина с препаратами сульфонилмочевины. При необходимости следует рассмотреть возможность снижения дозы препаратов сульфонилмочевины с целью минимизировать риск развития гипогликемии.
Острый панкреатит
Применение вилдаглиптина связано с риском развития острого панкреатита. Следует проинформировать пациента о симптомах, характерных для острого панкреатита. При подозрении на острый панкреатит препарат следует отменить. Не следует возобновлять терапию вилдаглиптином, если острый панкреатит был подтвержден. У пациентов с острым панкреатитом в анамнезе применять вилдаглиптин следует с осторожностью.
Вспомогательные вещества
Препарат Вилдаглиптин содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо- галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования влияния вилдаглиптина на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. При развитии головокружения на фоне применения препарата пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
