Показания: 1. Препарат Некспра показан к применению у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет 1.1. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): - лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита; - длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюксэзофагита для предотвращения рецидива; - симптоматическое лечение ГЭРБ. 2. Препарат Некспра показан к применению у взрослых 2.1. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. В составе комплексной терапии: - лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori; - профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. 2.2. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива). 2.3. Пациенты, длительно принимающие НПВП: - заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП; - профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска. 2.4. Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе идиопатическая гиперсекреция. Противопоказания: - гиперчувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам и/или другим компонентам препарата; - эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). С осторожностью: Препарат Некспра следует с осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (опыт применения ограничен). В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический артрит. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: - Беременность В настоящее время нет достаточного количества данных о применении эзомепразола во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. - Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать препарат Некспра во время кормления грудью.

Действующее вещество: эзомепразол, субстанция-пеллеты 22,5 % – 88,89 мг, в пересчете на эзомепразол – 20,00 мг. Форма выпуска: Капсулы кишечнорастворимые 20 мг № 28.

Внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Для пациентов с затрудненным глотанием содержимое капсулы можно высыпать в половину стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка пеллет может раствориться), размешать, после чего взвесь пеллет следует выпить сразу или в течение 30 минут. Затем снова наполнить стакан водой наполовину, ополоснуть стенки стакана, размешать остатки и выпить. Пеллеты не следует разжевывать или раздавливать. Пациентам, которые не могут самостоятельно глотать, содержимое капсул следует растворить в негазированной воде и ввести эзомепразол через назогастральный зонд. Важно, проверить соответствие выбранного шприца и зонда для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе "Введение препарата через назогастральный зонд". 1. Взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет 1.1. ГЭРБ - Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса лечения заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы. - Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюксэзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки. - Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата "по требованию", т. е. принимать препарат Некспра по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме "по требованию". 2. Взрослые пациенты 2.1. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки В составе комбинированной терапии с целью эрадикации Helicobacter pylori: - Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: препарат Некспра 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели. - Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: препарат Некспра 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели. 2.2. Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива) Препарат Некспра 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка. 2.3. Пациенты, длительно принимающие НПВП - Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: препарат Некспра 20 или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель. - Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: препарат Некспра 20 или 40 мг один раз в сутки. 2.4. Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция Рекомендуемая начальная доза препарата Некспра - 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг два раза в сутки. Особые группы пациентов: - Пациенты с нарушением функции почек Коррекция дозы препарата Некспра не требуется. Однако опыт применения эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени ограничен; в связи с этим, при назначении препарата Некспра таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакокинетика"). - Пациенты с нарушением функции печени При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы препарата Некспра не требуется. Для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакокинетика"). - Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы препарата Некспра не требуется. Введение препарата через назогастральный зонд: 1. Откройте капсулу и высыпьте содержимое капсулы в специальный шприц. Добавьте в шприц 25 мл питьевой воды и примерно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда пеллетами, содержащимися в капсуле. 2. После добавления воды сразу же встряхните шприц до получения суспензии. 3. Убедитесь, что наконечник не засорился (немного надавив на поршень, держа шприц в положении наконечником вверх). 4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх. 5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения раствора верните шприц в прежнее положение и встряхните (шприц должен удерживаться наконечником вверх, чтобы избежать засорения наконечника). 6. Вновь опустите шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл раствора в зонд. Повторите процедуру, пока шприц не будет пуст. 7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце: наполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите процедуры, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Взаимодействия: Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов: 1. Лекарственные препараты, всасывание которых зависит от pH Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ИПП может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно антацидам и другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, применение эзомепразола может приводить к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Одновременный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у двух из десяти пациентов). Известно о взаимодействии омепразола с некоторыми противовирусными препаратами. Механизм и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Снижение кислотности желудочного сока на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание противовирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. На фоне терапии омепразолом отмечается снижение концентрации в сыворотке крови некоторых противовирусных препаратов (атазанавир и нелфинавир). Поэтому одновременное применение противопоказано. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев сопровождается выраженным уменьшением биодоступности атазанавира (AUC, Cmax и минимальная концентрация (Cmin) в плазме крови снизились примерно на 75 %). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира. При одновременном применении омепразола с саквинавиром повышается концентрация саквинавира в сыворотке крови. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, одновременное применение эзомепразола с противовирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано. - Метотрексат У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови на фоне одновременного применения с ИПП. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола. - Такролимус При одновременном применении с такролимусом возможно увеличение сывороточных концентраций такролимуса. 2. Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C19 Эзомепразол ингибирует изофермент CYP2C19, основной изофермент метаболизма эзомепразола. Таким образом, при одновременном применении эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т. д., может увеличиваться концентрация этих препаратов в плазме крови, и соответственно, потребоваться уменьшение их дозы. Это особенно необходимо учитывать при назначении препарата Некспра в режиме "по требованию". - Диазепам При одновременном применении с 30 мг эзомепразола снижается клиренс диазепама (субстрат изофермента CYP2C19) на 45 %. - Фенитоин Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг приводит к повышению концентрации фенитоина в плазме крови у пациентов с эпилепсией на 13 %. Рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и при его отмене. - Вориконазол При применении омепразола в дозе 40 мг увеличивается Cmax и AUC вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 и 41 % соответственно. - Варфарин Время коагуляции при одновременном длительном приеме варфарина и эзомепразола в дозе 40 мг остается в допустимых пределах. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса международного нормализованного отношения (МНО). Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании одновременного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина. - Цилостазол Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 и 26 % соответственно, для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69 % соответственно. - Цизаприд Одновременное применение эзомепразола в дозе 40 мг с цизапридом приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32 % и Т1/2 - на 31 %, однако Cmax при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), которое наблюдается при монотерапии цизапридом, не увеличивалось при добавлении эзомепразола. - Клопидогрел Результаты, полученные в исследованиях с участием здоровых добровольцев, доказали фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг в сутки) и эзомепразолом (40 мг в сутки при приеме внутрь), которое приводит к уменьшению системной экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и к уменьшению максимального подавления АДФ индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14 %. При применении клопидогрела одномоментно с фиксированной комбинацией ацетилсалициловой кислоты (АСК) + 20 мг эзомепразола, по сравнению с применением клопидогрела, в исследовании с участием здоровых добровольцев наблюдалось уменьшение системной экспозиции активного метаболита клопидогрела почти на 40 %. Тем не менее, максимальные уровни подавления (АДФ индуцированной) агрегации тромбоцитов у данных здоровых добровольцев были одинаковыми в группах клопидогрела и клопидогрела с фиксированной комбинацией (АСК + эзомепразол). Как в наблюдательных, так и в клинических исследованиях были получены противоречивые данные относительно клинических последствий фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия эзомепразола на основные сердечно-сосудистые события. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела. 3. Лекарственные препараты с отсутствием клинически значимого взаимодействия - Амоксициллин и хинидин Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина. - Напроксен и рофекоксиб Одновременное непродолжительное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявило клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола: 1. Лекарственные препараты, ингибирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. При одновременном применении эзомепразола с кларитромицином (ингибитор изофермента CYP3A4) (500 мг два раза в сутки) увеличивается значение AUC эзомепразола в 2 раза. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (например, вориконазол) может сопровождаться увеличением AUC эзомепразола более, чем в 2 раза. Обычно в таких ситуациях не требуется изменение дозы эзомепразола. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени или при необходимости длительной терапии следует решить вопрос о снижение дозы эзомепразола. 2. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4 Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения его метаболизма. Побочные эффекты: Ниже приведены нежелательные реакции, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные в ходе клинических исследований и при пострегистрационном применении препарата. Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их возникновения: очень часто (>= 1/10); часто (>= 1/100 до < 1/10); нечасто (>= 1/1000 до < 1/100); редко (>= 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). 1. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы - Редко - лейкопения, тромбоцитопения. - Очень редко - агранулоцитоз, панцитопения. 2. Нарушения со стороны иммунной системы - Редко - реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок). 3. Нарушения метаболизма и питания - Нечасто - периферические отеки. - Редко - гипонатриемия. - Очень редко - гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии. 4. Психические нарушения - Нечасто - бессонница. - Редко - депрессия, возбуждение, замешательство. - Очень редко - галлюцинации, агрессивное поведение. 5. Нарушения со стороны нервной системы - Часто - головная боль. - Нечасто - головокружение, парестезии, сонливость. - Редко - нарушение вкуса. 6. Нарушения со стороны органа зрения - Редко - нечеткость зрения. 7. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения - Редко - бронхоспазм. 8. Желудочно-кишечные нарушения - Часто - боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота. - Нечасто - сухость во рту. - Редко - стоматит, кандидоз ЖКТ. - Очень редко - микроскопический колит (подтвержденный гистологически). 9. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей - Нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов. - Редко - гепатит (с желтухой или без). - Очень редко - печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени. 10. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей - Нечасто - дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница. - Редко - алопеция, фотосенсибилизация. - Очень редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESSсиндром). 11. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани - Редко - артралгия, миалгия. - Очень редко - мышечная слабость. 12. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей - Очень редко - риск развития острого тубулоинтерстициального нефрита (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности). - Частота неизвестна - эректильная дисфункция. 13. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез - Очень редко - гинекомастия. 14. Общие нарушения и реакции в месте введения - Редко - недомогание, потливость. Особые указания: При появлении тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при подозрении или выявлении язвы желудка необходимо исключить злокачественное новообразование, поскольку применение препарата Некспра может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, длительно (особенно более года) принимающие препарат Некспра, должны находиться под регулярным медицинским наблюдением. Пациенты, принимающие препарат "по требованию", должны быть информированы о необходимости обращения к врачу при изменении характера симптомов. Учитывая колебания концентрации эзомепразола в плазме крови при применении препарата в режиме "по требованию", следует учитывать взаимодействие с другими лекарственными препаратами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). При применении эзомепразола с целью эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать возможное взаимодействие между компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором изофермента CYP3A4, поэтому следует учитывать противопоказания и лекарственное взаимодействие кларитромицина при назначении тройной терапии пациентам, одновременно принимающим препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4, такие как цизаприд. 1. Желудочно-кишечные инфекции Терапия ИПП может привести к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний ЖКТ, например, вызванных бактериями рода Salmonella и Campylobacter spp (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакодинамика"). 2. Влияние на результаты лабораторных исследований Повышение концентрации CgA в плазме крови может влиять на результаты исследований, проводимых с целью диагностики нейроэндокринных опухолей. Во избежание данного влияния лечение препаратом Некспра следует прекратить не менее, чем за 5 дней до определения концентрации CgA (см. раздел "Фармакологические свойства", подраздел "Фармакодинамика") в плазме крови. Если концентрации CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального измерения, следует провести контрольное исследование через 14 дней после прекращения лечения ИПП. 3. Гипомагниемия Были зарегистрированы случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получающих лечение ИПП, такими как эзомепразол, на протяжении не менее 3-х месяцев и, в большинстве случаев, в течение года. Могут возникнуть тяжелые проявления гипомагниемии, такие как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут развиваться постепенно и могут быть упущены из виду. У пациентов с наиболее выраженными нарушениями гипомагниемия уменьшилась после заместительной терапии магнием и отмены ИПП. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, вызывающими гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны предусмотреть возможность контроля содержания магния в плазме крови до начала лечения ИПП и периодически во время лечения. 4. Переломы шейки бедренной кости, костей запястья и позвоночника ИПП, особенно при применении в высоких дозах и на протяжении длительного времени (более 1 года), могут умеренно повышать риск перелома шейки бедра, костей запястья и позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других выявленных факторов риска. Согласно результатам наблюдательных исследований ИПП могут повышать риск перелома на 10-40 %. Определенная степень такого повышения может быть обусловлена другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны потреблять достаточное количество витамина D и кальция. 5. Подострая кожная красная волчанка (ПККВ) Применение ИПП связано с крайне редкими случаями ПККВ. В случае возникновения патологических изменений кожи, особенно на открытых ее участках, сопровождающихся артралгией, пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене препарата Некспра. ПККВ вследствие предшествующей терапии ИПП может увеличить риск развития ПККВ при последующей терапии другими ИПП. Вспомогательные вещества: Препарат Некспра содержит сахарозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: В связи с тем, что во время терапии препаратом Некспра могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Хранение: При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.