Показания: Хронический болевой синдром средней и высокой степени тяжести. Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков. Противопоказания: - гиперчувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; - в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжёлой бронхиальной астмой или гиперкапнией; - наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника; - острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами; - у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), или принимавших их в течение последних 14 дней; - тяжёлая почечная недостаточность; - тяжёлая печеночная недостаточность; - возраст до 18 лет; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: Препарат Палексия должен применяться с осторожностью: - при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом; - при нарушении функции дыхания; - у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания; - у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог; - у пациентов с печёночной недостаточностью средней степени тяжести; - у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом; - у пациентов с пониженным артериальным давлением. Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой. Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами. Беременность и лактация: Беременность Данные о применении тапентадола во время беременности ограничены. В исследованиях на животных тератогенного действия, связанного с тапентадолом, не обнаружено. Однако в дозах, превышающих верхнюю границу терапевтической, были выявлены задержка эмбрионального развития и эмбриотоксичность (эффекты на центральную нервную систему, связанные с атомизмом к мю-опиоидным рецепторам). Было выявлено воздействие на постнатальное развитие потомства при назначении тапентадола в дозах, не вызывавших нежелательных явлений у беременных самок. Применение препарата Палексия во время беременности допустимо, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Роды Влияние тапентадола при применении во время родов неизвестно. Применять тапентадол во время родов и непосредственно перед родами не рекомендуется. В силу сродства тапентадола к мю-опиоидным рецепторам, новорождённые, чьи матери принимали тапентадол, должны тщательно наблюдаться в связи с возможностью угнетения дыхания. Кормление грудью Информация по экскреции тапентадола в грудное молоко ограничена. Физико-химические и фармакодинамические/токсикологические данные по тапентадолу указывают на экскрецию в грудное молоко, поэтому риск воздействия на вскармливаемого ребенка не может быть исключён. Препарат Палексия не следует назначать в период грудного вскармливания.

Активное вещество - тапентадол. Форма выпуска: Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой 100 мг №20.

Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, следует принимать дважды в сутки, приблизительно через каждые 12 часов, независимо от приёма пищи. Таблетку необходимо принять внутрь с достаточным количеством жидкости, нс разжевывая, не разламывая и не растворяя. Начало лечения а) пациенты, не принимающие наркотические анальгетики: Следует начинать терапию с дозы 50 мг тапентадола два раза в сутки. б) пациенты, принимающие наркотические анальгетики: При переходе с других наркотических анальгетиков на препарат Палексия и выборе начальной дозы следует принимать во внимание характеристики ранее назначавшегося препарата, частоту его приема и среднюю суточную дозу. Подбор дозы и поддерживающая терапия После начала лечения, под тщательным наблюдением врача, доза должна подбираться индивидуально до достижения адекватного обезболивания при минимуме побочных эффектов. Имеющийся опыт показывает, что режим подбора дозы с увеличением на 50 мг тапентадола два раза в сутки каждые 3 дня у большинства пациентов оказывается достаточным для достижения адекватного контроля боли. Суточная доза тапентадола свыше 500 мг в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, нс назначалась, поэтому в таких дозах препарат применять не рекомендуется. Завершение лечения При одномоментном прекращении приёма тапентадола возможно развитие синдрома "отмены". Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой в целях предупреждения развития синдрома "отмены". Взрослые, имеющие хронические заболевания Нарушение функции почек Коррекции доз у пациентов с лёгкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата и данной группе пациентов противопоказано. Нарушение функции печени Коррекции доз у пациентов с лёгкой печёночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Палексия пациентам с умеренно выраженной печёночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, не чаще одного раза в сутки. Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости. Опыта применения у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени нет, поэтому применение в данной группе пациентов противопоказано. Пожилые пациенты (от 65 лет и старше) В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые. Применение у детей Препарат Палексия противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных но эффективности и безопасности.

Взаимодействия: Одновременное применение тапентадола с бензодиазепинами, барбитуратами и опиоидами (анальгезирующие, противокашлевые средства и средства для лечения синдрома "отмены") может повысить риск угнетения дыхания. Препараты, угнетающие деятельность центральной нервной системы (ЦНС) (бензодиазепины, нейролептики, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, опиоиды, алкоголь), могут усиливать седативный эффект тапентадола и угнетение ЦНС. Если комбинация тапентадола и препаратов, вызывающих угнетение дыхания или ЦНС, необходима, следует решить вопрос о снижении дозы препаратов. Агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении тапентадола с агонистами-антагонистами мю-опиоидных рецепторов (например, пентазоцин, налбуфин) или частичными агонистами мю- опиоидных рецепторов (например, бупренорфин). При одновременном применении с бупренорфином была отмечена необходимость повышения дозы агонистов мю- опиоидных рецепторов, и в данных обстоятельствах необходим тщательный мониторинг таких побочных эффектов, как угнетение дыхания. Имеются единичные сообщения о развитии серотонинового синдрома, но времени совпадавшего с одновременным применением тапентадола и серотонинергических препаратов, например, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, повышение температуры тела, повышенное потоотделение, атаксия, гиперрефлексия, миоклония и диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводила к быстрому исчезновению симптомов. Терапия определяется характером и выраженностью симптомов. Поскольку основным путём метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой с участием изоферментов UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7, одновременное применение с мощными ингибиторами этих изоферментов (такими как кетоконазол, флуконазол, меклофенамовая кислота) может увеличивать системную экспозицию тапентадола. Пациентам, находящимся на лечении тапентадолом, следует соблюдать осторожность в начале и при окончании одновременного применения мощных индукторов ферментных систем печени (например, рифампицина, фенобарбитала, препаратов зверобоя), поскольку эго может привести соответственно к снижению эффективности или риску возникновения побочных эффектов. Тапентадол противопоказан пациентам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавшим их последние 14 дней, т.к. возможно повышение содержания норадреналина, что может вызвать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как гипертонический криз. Побочные эффекты: Примерно у 60% пациентов, принимавших препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно лёгкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, запор, головная боль и сонливость). В таблице ниже представлены побочные действия препарата Палексия, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень частые (>1/10); частые (>1/100, <1/10); нечастые (>1/1 000, <1/100); редкие (>1/10 000, <1/1 000); очень редкие (<1/10 000). Нарушения со стороны именной системы Нечастые - Гиперчувствительность* Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Нечастые - Снижение аппетита Частые - Снижение массы тела Нарушения психики: Частые - Нарушения сна, тревога, подавленное настроение, повышенная возбудимость, беспокойство Нечастые - Необычные сновидения, нарушения восприятия, дезориентация в месте и во времени, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, эйфория Редкие - Лекарственная зависимость, патологическое мышление Нарушения со стороны нервной системы: Очень частые - Головокружение, головная боль, сонливость Частые - Непроизвольные сокращения мышц, тремор, расстройства внимания Нечастые - Парестезии, кинестезии, нарушение равновесия, седация, обморок, нарушение памяти, когнитивные нарушения, угнетение сознания, дизартрия Редкие - Нарушения координации, предобморочное состоя­ние, судороги Нарушения со стороны органа зрения: Нечастые - Нарушение зрения Нарушения со стороны сердца и сосудов: Частые - "Приливы" Нечастые - Увеличение частоты сердечных сокращений, снижение часто­ты сердечных сокра­щений, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частые - Одышка Редкие - Угнетение дыхания Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень частые - Тошнота, запор Частые - Рвота, диарея, диспепсия Нечастые - Дискомфорт в животе Редкие - Нарушение эвакуации содержимого желудка Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Частые - Зуд, гипергидроз, сыпь Нечастые - Крапивница Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Нечастые - Поллакиурия, затруднение мочеиспускания Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: Нечастые - Сексуальная дисфункция Общие расстройства и нарушения в месте введения: Частые - Усталость, сухость слизистой оболочки (рта, глаз и горла), астения, ощущение изменения температуры тела, отёки Нечастые - Синдром "отмены", раздражительность, необычные ощущения Редкие - Ощущение опьянения, чувство расслабленности * Примечание: При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о редких случаях ангионевротического отёка, анафилаксии и анафилактического шока. При приёме препарата Палексия внутрь в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, длительностью до 1 года отмечены случаи слабо выраженного синдрома "отмены" при резком прерывании терапии, но тяжести они классифицировались как лёгкие. Тем не менее, врачи должны принимать во внимание возможность возникновения синдрома "отмены" и обеспечить необходимое лечение в случае его возникновения. Риск возникновения суицидальных мыслей выше у пациентов, страдающих от хронической боли. Кроме того, лекарственные препараты с выраженным влиянием на моноаминергическую систему увеличивают риск суицидального поведения у пациентов, страдающих от депрессии, особенно в начале лечения. Клинические исследования и постмаркетинговый опыт применения тапентадола не выявили доказательств повышенного риска. Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Особые указания: Возможное злоупотребление препаратом Существует потенциальный риск злоупотребления препаратом Палексия. Это следует учитывать при назначении препарата в ситуациях, когда есть опасность неправильного применения, злоупотребления препаратом или передачи препарата другим лицам. Все пациенты, получавшие лечение препаратами-агонистами мю-опиоидных рецепторов, подлежат тщательному контролю в отношении злоупотребления препаратом и зависимости. Угнетение дыхании В высоких дозах и у пациентов с повышенной чувствительностью к агонистам мю- опиоидных рецепторов тапентадол может провоцировать дозозависимое угнетение дыхания. По этой причине пациентам с нарушением функции дыхания препарат Палексия должен назначаться с осторожностью. Следует рассмотреть возможность применения анальгетиков, не относящихся к агонистам мю-опиоидных рецепторов, а препарат Палексия у таких пациентов должен применяться только под тщательным медицинским наблюдением и в минимальных эффективных дозах. При угнетении дыхания лечение должно проводиться как и в случае угнетения дыхания на фоне применения любого другого агониста мю-опиоидных рецепторов. Черепно-мозговая травма и повышение внутричерепного давления Как и при применении других препаратов - агонистов мю-опиоидных рецепторов, тапентадол не должен назначаться пациентам, которые могут оказаться особенно чувствительными к патофизиологическим реакциям, развивающимся при увеличении парциального давления углекислого газа в интракраниальных сосудах и ткани мозга, например, при повышении внутричерепного давления, угнетении сознания или коме. Анальгетики, характеризующиеся сродством к мю-опиоидным рецепторам, могут маскировать клинические проявления черепно-мозговой травмы. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с черепно-мозговой травмой и опухолями головного мозга. Судороги Систематического изучения тапентадола у пациентов с судорожным синдромом не проводилось. Тем не менее, подобно другим анальгетикам со сродством к мю-опиоидным рецепторам, препарат Палексия должен назначаться с осторожностью пациентам с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые подвергают пациента риску развития судорог. Печеночная недостаточность У пациентов с лёгкой и умеренной печёночной недостаточностью выявлено соответственно 2-кратное и 4,5-кратное повышение системной экспозиции по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с умеренно выраженной печёночной недостаточностью. Препарат Палексия у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени не изучался и поэтому противопоказан к применению у данной группы пациентов. Применение при патологии поджелудочной железы и желчных протоков Препараты, обладающие сродством к мю-опиоидным рецепторам, могут вызывать спазм сфинктера Одди. Препарат Палексия должен применяться с осторожностью у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом. Синдром "отмены" При одномоментном прекращении приёма тапентадола возможно развитие синдрома "отмены". Возможно появление следующих симптомов: тревога, повышенное потоотделение, бессонница, озноб, боль, тошнота, тремор, диарея, симптомы со стороны верхних дыхательных путей, пилоэрекция и, редко, галлюцинации. В целях профилактики синдрома "отмены" рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой. Снижение артериального давления Препарат Палексия может вызвать значительное снижение артериального давления особенно у пациентов с гиповолемией или принимающих одновременно с тапентадолом препараты, снижающие тонус периферических сосудов (например, производные фенотиазина, средства для наркоза). Серотониновый синдром Имеются сообщения о развитии угрожающего жизни серотонинового синдрома при одновременном применении тапентадола даже в терапевтических дозах с серотонинергическими препаратами: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами, триптанами, препаратами, оказывающими воздействие на серотонинергическую передачу в центральной нервной системе (например, миртазапин, тразодон и трамадол), и препаратами, нарушающими метаболизм серотонина (например, ингибиторами МАО). Возможными симптомами серотонинового синдрома могут быть, например: спутанность сознания, возбуждение, кома, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение координации движений, тошнота, рвота и диарея. Тапентадол должен применяться с осторожностью у пациентов с адренокортикальной недостаточностью (например, при болезни Аддисона), у пациентов с алкогольным делирием, токсическим психозом, у пациентов с микседемой и гипотиреозом, а также при гипертрофии предстательной железы и стриктурах уретры. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Как и другие препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, Палексия может негативно влиять на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами, т.к. оказывает влияние на центральную нервную систему. Особенно часто такое действие возможно в начале лечения, при любых изменениях дозы препарата, при одновременном приёме с транквилизаторами или алкоголем. Пациенты должны воздерживаться от вождения автомобиля и занятии потенциально опасными видами деятельности. Условия хранения: При температуре не выше 30 °С.