Показания: - Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.
- Терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.
Противопоказания: - повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по NYHA);
- выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд- Пыо) или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;
- стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 16 лет.
С осторожностью
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно- кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori,пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, 6 курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин),
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон),
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд- Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано при беременности.
Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Остеоартроз:
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день.
Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит:
Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день.
Острый подагрический артрит:
Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.
Острая боль после стоматологических операций:
Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли препарат Эторикоксиб следует применять только в острый период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней.
Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.
Взаимодействия: 1. Фармакодинамическое взаимодействие
- Пероральные антикоагулянты (варфарин):
У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13 % Международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели МНО во время начала или изменения лечения эторикоксибом в особенности в первые несколько дней.
- Диуретические препараты.
Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ): имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.
- Ацетилсалициловая кислота:
Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз вдень не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
- Циклоспорин и такролимус:
Повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.
2. Фармакокинетическое взаимодействие
- Литий:
Имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.
- Метотрексат:
В двух исследованиях изучались эффекты препарата в дозе 60 мг, 90 мг и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозе 60 мг и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг повышал концентрацию метотрексата в плазме на 28 % (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13 %. При одновременном назначении эторикоксиба в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.
- Пероральные контрацептивы:
Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUCo-244для ЭЭ на 50-60 %. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболий за счет увеличения экспозиции ЭЭ.
- Глюкокортикостероиды:
Значимого фармакокинетического взаимодействия с не обнаружено.
- Дигоксин:
Эторикоксиб не влияет на равновесную AUC 0-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Сmах (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.
- Рифампицин:
Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина - мощного индуктора печеночного метаболизма - приводит к снижению на 65 % AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.
- Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4):
Не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба.
Побочные эффекты: Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто >=10 %; часто - 1-10 %; нечасто - 0,1-1 %; редко - 0.01-0,1 %; очень редко - менее 0.01 %, включая отдельные случаи.
- Инфекционные и паразитарные заболевания:
нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
нечасто - лейкопения, тромбоцитопения.
- Нарушения со стороны иммунной системы:
очень редко - реакция гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
часто - отеки, задержка жидкости;
нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела.
- Нарушение психики:
нечасто - тревога, депрессия, нарушения концентрации;
очень редко - галлюцинации, спутанность сознания, беспокойство.
- Нарушения со стороны нервной системы:
часто - головная боль, головокружение, слабость;
нечасто - нарушение вкуса, сонливость, бессонница, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии.
- Нарушение со стороны органа зрения:
нечасто - конъюнктивит, нечеткость зрения.
- Нарушение со стороны органа слуха и лаоиринтные нарушения:
нечасто - шум в ушах, вертиго.
- Нарушения со стороны сердца:
часто - сердцебиение;
нечасто - фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда;
очень редко - тахикардия, аритмия.
- Нарушения со стороны сосудов:
часто - повышение артериального давления (АД);
нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения;
очень редко - гипертонический криз.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение;
очень редко - бронхоспазм.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм;
нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота;
очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией).
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз;
очень редко - гепатит, желтуха; частота не установлена - печеночная недостаточность.
- Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - экхимозы;
нечасто - отечность лица, кожный зуд, сыпь;
редко - эритема;
очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
частота не установлена - фиксированная лекарственная эритема.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто - протеинурия;
очень редко - почечная недостаточность.
- Общие расстройства и расстройства в месте введения:
часто - гриппоподобный синдром;
нечасто - боли в грудной клетке.
- Лабораторные и инструментальные данные:
нечасто - повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты;
редко - уменьшение натрия в сыворотке крови.
Особые указания: Прием препарата Эторикоксиб требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.
Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня активности "печеночных" трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Оболочка препарата Эторикоксиб содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.
Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмам и
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.
